Ультракаин — местный анестетик для стоматологии¶

Ультракаин (международное название — артикаин, articaine) — лекарственный препарат группы местных анестетиков амидного ряда, применяемый преимущественно в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии. Относится к рецептурным препаратам, отпускается по рецепту врача. Выпускается в форме раствора для инъекций в картриджах объёмом 1,7 мл или 2,2 мл.

¶Состав и фармакологические свойства

Действующее вещество препарата — артикаина гидрохлорид. В зависимости от концентрации различают Ультракаин Д (4 %, 40 мг/мл) и Ультракаин Д-С форте (4 % с содержанием эпинефрина 1:100 000 или 1:200 000). Вспомогательные компоненты раствора включают натрия метабисульфит, натрия хлорид, натрия гидроксид, воду для инъекций.

Артикаин по химической структуре близок к амидным анестетикам (лидокаину, мепивакаину), однако содержит эфирную группу, что обеспечивает его частичный гидролиз в тканях с образованием метаболита — артикаиновой кислоты. Этот метаболит обладает собственной анестезирующей активностью, что продлевает действие препарата. Благодаря эфирной связи артикаин подвергается быстрому распаду в плазме крови, что снижает риск кумуляции и системной токсичности по сравнению с другими амидными анестетиками.

Клинически значимая концентрация артикаина в плазме после инфильтрационного введения в дозе 4,4 мг/кг (примерно 7 картриджей Ультракаина Д-С) достигает примерно через 25 минут и составляет около 0,4 мкг/мл, что существенно ниже порога токсичности. Период полувыведения артикаина из плазмы — около 20 минут.

¶Форма выпуска и условия хранения

Препарат выпускается в виде прозрачного бесцветного раствора в стеклянных картриджах, укупоренных резиновой пробкой и обкатанных алюминиевым колпачком. Картриджи упакованы в контурные ячейковые упаковки по 5 или 10 штук. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

¶Показания к применению

Основные показания к применению Ультракаина:

• инфильтрационная и проводниковая анестезия при операциях на зубах, дёснах, надкостнице, костной ткани челюстей;
• удаление зубов, включая сложное удаление зубов мудрости;
• хирургические вмешательства на мягких тканях полости рта;
• подготовка зубов к препарированию при кариесе и его осложнениях;
• острый пульпит и периодонтит (для обезболивания оперативных вмешательств);
• в некоторых случаях — в качестве вспомогательного средства при лечении трофических и воспалительных заболеваний слизистой оболочки полости рта.

¶Противопоказания

Согласно инструкции по медицинскому применению, противопоказаниями к назначению Ультракаина являются:

• повышенная чувствительность к артикаину, другим амидным местным анестетикам, а также к сульфитам (метабисульфит натрия входит в состав);
• тяжёлая сердечная недостаточность (III–IV класс по NYHA);
• тяжёлая артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• нарушения проводимости сердца (AV-блокада II–III степени без кардиостимулятора);
• острая сердечная недостаточность;
• возраст до 4 лет (для раствора с эпинефрином);
• беременность I триместр (для препаратов с эпинефрином).

С осторожностью препарат назначают при беременности II–III триместров, в период лактации, при сахарном диабете, гипертиреозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях свёртывания крови, при приёме неселективных бета-адреноблокаторов.

¶Способ применения и дозы

Ультракаин вводят инъекционно — инфильтрационно или проводниковым способом. Доза подбирается индивидуально с учётом тяжести операции, общего состояния пациента и массы тела. Для взрослых и детей старше 4 лет разовая доза не должна превышать 7 мг артикаина на кг массы тела (примерно 4–5 картриджей Ультракаина Д-С). Максимальная разовая доза для взрослых — 500 мг (примерно 13 картриджей).

Для инфильтрационной анестезии при удалении зубов верхней челюсти обычно достаточно 1–1,7 мл раствора (1 картридж). Для проводниковой анестезии нижней челюсти объём может достигать 1,7–3,4 мл. Начало действия — через 1–3 минуты после инъекции, продолжительность анестезии — 45–180 минут в зависимости от способа введения и концентрации эпинефрина.

¶Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, преходящие парестезии, в редких случаях — судороги (при передозировке).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, в единичных случаях — аритмии.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отёк, в исключительных случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: боль в месте инъекции, гематома, преходящая парестезия губы, языка, слизистой оболочки.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо собрать аллергоанамнез. В связи с наличием метабисульфита натрия в составе препарата пациенты с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями на сульфиты должны находиться под наблюдением врача. При введении в область воспалённого очага эффективность анестезии может снижаться из-за изменения pH тканей. Водитель транспорта и лица, работающие с механизмами, должны учитывать возможное влияние препарата на скорость реакции в течение нескольких часов после введения.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Ультракаин Д-С форте (Sanofi-Aventis / Гедеон Рихтер).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Материалы научных публикаций по фармакокинетике артикаина (журнал «Стоматология»).
• Рекомендации Российского стоматологического сообщества по местной анестезии в стоматологии.