Вильпрафен Солютаб — антибиотик джозамицин¶

Вильпрафен Солютаб — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика джозамицина, выпускаемого в форме диспергируемых таблеток. Относится к группе макролидов (подкласс 16-членных макролидов) и применяется для лечения ряда бактериальных инфекций. Препарат производится компанией «Астеллас Фарма» (Astellas Pharma); в России он известен прежде всего под брендом «Вильпрафен», а форма «Солютаб» обозначает таблетки, которые перед приёмом можно растворить в воде.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — джозамицин (jozamycin), антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов. Механизм действия состоит в связывании с 50S-субъединицей рибосомы бактериальной клетки, что блокирует синтез белка и приводит к гибели или остановке роста микроорганизма. Действие преимущественно бактериостатическое, в высоких концентрациях может быть бактерицидным.

Джозамицин активен в отношении:

• грамположительных кокков — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• внутриклеточных возбудителей — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторых грамотрицательных бактерий — Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis;
• отдельных анаэробов и спирохет.

Устойчивость к джозамицину вырабатывают метициллинрезистентные стафилококки, а также ряд энтеробактерий. Перекрёстная устойчивость возможна с другими макролидами и линкозамидами.

¶Форма «Солютаб»

Название «Солютаб» (Solutab) — зарегистрированная технология диспергируемых таблеток, применяемая рядом препаратов компании «Астеллас». Такая таблетка имеет продолговатую форму с риской и может быть:

• проглочена целиком с водой;
• растворена в небольшом количестве воды (около 20–50 мл) с получением суспензии;
• размешана в воде непосредственно перед приёмом.

Диспергируемая форма удобна для пациентов, испытывающих затруднения при глотании таблеток, а также позволяет точнее дозировать препарат по массе тела, что важно в педиатрии. Растворение улучшает всасывание и снижает раздражающее действие на слизистую желудка.

¶Показания к применению

Вильпрафен Солютаб назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к джозамицину возбудителями, в том числе:

Препарат применяется при непереносимости пенициллинов, в частности как альтернатива при аллергии на бета-лактамы.

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции. Ориентировочные схемы:

• взрослые и подростки — обычно 1–2 г в сутки, разделённые на 2–3 приёма;
• дети — из расчёта 30–50 мг на килограмм массы тела в сутки, разделённые на 2–3 приёма.

Таблетки принимают до или после еды, запивая водой. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет от 5 до 14 дней; при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями, длительность может быть больше. Препарат отпускается по рецепту.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к джозамицину и другим макролидам;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• дефицит ферментов, участвующих в метаболизме препарата (в частности, при наследственных нарушениях).

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, у новорождённых и недоношенных детей. При длительном приёме возможны нарушения со стороны печени, поэтому показан контроль её функции.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно носят умеренный характер:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, дискомфорт в животе, диарея, реже рвота;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз, в редких случаях холестатический гепатит;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница;
• редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, головная боль, нарушения слуха при высоких дозах.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Джозамицин метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Это определяет ряд взаимодействий:

• совместный приём с некоторыми антиаритмиками, антигистаминными и психотропными средствами повышает риск удлинения интервала QT;
• возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов;
• не рекомендуется сочетание с другими макролидами и линкозамидами из-за конкуренции за мишень;
• при одновременном применении с гормональными контрацептивами их эффективность может снижаться.

¶Место в клинической практике

Джозамицин рассматривается как один из препаратов выбора при инфекциях дыхательных путей и урогенитального тракта, особенно в случаях, когда применение пенициллинов невозможно. Диспергируемая форма расширяет возможности применения у детей и пациентов с затруднённым глотанием. Вместе с тем, как и любой антибактериальный препарат, Вильпрафен Солютаб должен применяться только по назначению врача и не используется при вирусных инфекциях, поскольку это способствует росту антибиотикорезистентности.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Вильпрафен Солютаб.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по антимикробной терапии.
• Материалы Всемирной организации здравоохранения по рациональному использованию антибиотиков.