Занидип — антигипертензивный препарат¶
Занидип — лекарственный препарат из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Международное непатентованное наименование действующего вещества — лацидипин; занидип является одним из торговых названий этого вещества. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.
¶Действующее вещество и механизм действия
Активное вещество препарата — лацидипин, производное дигидропиридина. Его молекула относится к так называемым липофильным дигидропиридинам третьего поколения, что отличает его от более ранних представителей группы (нифедипина, амлодипина).
Механизм действия основан на блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках стенок артерий. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, уменьшается тонус сосудистой стенки и происходит расширение периферических артерий. Это ведёт к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, к падению артериального давления. Благодаря преимущественному влиянию на артериальные сосуды лацидипин мало влияет на венозный тонус и сократимость миокарда.
Особенность лацидипина — высокая липофильность и способность накапливаться в мембранах клеток, что обеспечивает длительное, плавное и постепенное снижение давления без резких пиков и выраженной рефлекторной тахикардии.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению занидипа:
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
- стабильная стенокардия напряжения;
- профилактика приступов стенокардии у пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией.
Препарат применяется у взрослых. Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний, поскольку антагонисты кальция имеют ряд ограничений.
¶Фармакокинетика
Лацидипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Обладает высокой степенью связывания с белками плазмы и значительным объёмом распределения, что связано с его липофильными свойствами. Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в основном подсемейства CYP3A4). Выводится в виде метаболитов главным образом через кишечник и частично почками. Период полувыведения позволяет принимать препарат один раз в сутки.
У пожилых пациентов и у лиц с нарушениями функции печени метаболизм может замедляться, что требует осторожности при подборе дозы.
¶Противопоказания и побочные эффекты
К основным противопоказаниям относят:
- повышенную индивидуальную чувствительность к лацидипину и другим компонентам препарата;
- тяжёлые формы артериальной гипотензии;
- нестабильную стенокардию и острый инфаркт миокарда (в раннем периоде);
- выраженный аортальный стеноз;
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов: головная боль, головокружение, приливы крови к лицу, отёки голеней и стоп, учащённое сердцебиение. Возможны также тошнота, слабость, кожные реакции. Отёки периферических тканей — характерный побочный эффект всей группы дигидропиридинов, хотя у лацидипина он выражен несколько меньше, чем у нифедипина.
¶Место в группе антагонистов кальция
Антагонисты кальция делят на три основные подгруппы: дигидропиридины, фенилалкиламины (верапамил) и бензотиазепины (дилтиазем). Занидип относится к дигидропиридиновой подгруппе и обладает преимущественно вазодилатирующим действием. В отличие от верапамила и дилтиазема, дигидропиридины слабее влияют на проводимость и сократимость сердца, поэтому чаще применяются при гипертензии и стенокардии у пациентов с сохранённой функцией миокарда.
Внутри самой дигидропиридиновой группы лацидипин относят к третьему поколению — наряду с амлодипином и лерканидипином. Эти препараты характеризуются большей селективностью к сосудам, длительным действием и лучшей переносимостью по сравнению с нифедипином короткого действия.
¶Комбинированная терапия
Занидип может применяться совместно с другими антигипертензивными средствами: ингибиторами АПФ, сартанами, бета-блокаторами, диуретиками. Комбинирование с препаратами разных групп позволяет достигать целевого артериального давления при меньших дозах каждого компонента и снижать риск побочных эффектов.
Следует учитывать лекарственные взаимодействия: ингибиторы CYP3A4 (например, некоторые противогрибковые и антибактериальные средства) могут повышать концентрацию лацидипина в крови, а индукторы этого фермента — снижать её. Одновременный приём с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления.
¶Особые указания
При начале лечения и увеличении дозы требуется контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов и лиц с исходно низким давлением. С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции печени и почек, при сердечной недостаточности. Отмена препарата производится постепенно под наблюдением врача; резкое прекращение приёма не рекомендуется.
Вождение транспорта и работа с механизмами требуют осторожности в начале терапии, поскольку возможны головокружение и снижение концентрации внимания.
¶Положение на фармацевтическом рынке
Лацидипин был синтезирован в 1980-х годах и вошёл в клиническую практику в 1990-х. Наряду с занидипом вещество выпускается под другими торговыми наименованиями в разных странах. В России препарат зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача.
Антагонисты кальция остаются одной из пяти основных групп антигипертензивных препаратов, рекомендованных клиническими руководствами для лечения артериальной гипертензии. Дигидропиридины длительного действия, включая лацидипин, рассматриваются как препараты выбора у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей стенокардии.
¶Источники
- Клинические рекомендации по артериальной гипертензии.
- Инструкция по медицинскому применению препарата (лацидипин).
- Справочник лекарственных средств (видаль).
- Руководство по кардиологии и фармакологии.