Запиклон — инструкция по применению¶
Запиклон — лекарственное средство из группы циклопирролонов, производное пиразолопиридина, обладающее седативным, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Применяется преимущественно для кратковременного лечения бессонницы у взрослых. В России препарат выпускается в форме таблеток по 0,25 мг и 0,5 мг, отпускается по рецепту.
¶Фармакологические свойства
Запиклон относится к так называемым «Z-препаратам» — небензодиазепиновым снотворным средствам. Механизм действия связан с избирательным воздействием на бензодиазепиновые рецепторы центральной нервной системы, что усиливает тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Основные эффекты:
- укорочение времени засыпания;
- увеличение продолжительности сна;
- снижение частоты ночных пробуждений;
- противосудорожное действие;
- умеренная миорелаксация.
После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–2 часов. Период полувыведения составляет около 5 часов, что обуславливает быстрое наступление снотворного эффекта и относительно низкий риск «послесонного» остаточного действия.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основным показанием является:
- бессонница, проявляющаяся трудностями засыпания, частыми ночными пробуждениями или ранним пробуждением.
Препарат назначают при кратковременных эпизодах нарушений сна, как правило, не дольше 2–4 недель. Длительное применение не рекомендуется из-за риска развития толерантности (привыкания) и лекарственной зависимости.
¶Противопоказания
Инструкция запрещает применение запиклона при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- тяжёлой дыхательной недостаточности;
- тяжёлой печёночной недостаточности;
- миастении;
- синдроме обструктивного апноэ во сне;
- тяжёлой хронической обструктивной болезни лёгких;
- беременности и грудном вскармливании;
- возрасте до 18 лет (для большинства лекарственных форм).
С осторожностью препарат применяют при почечной недостаточности, хроническом алкоголизме, органических заболеваниях головного мозга, а также у пожилых пациентов.
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, непосредственно перед сном, запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется принимать препарат сразу после плотного приёма пищи, так как это может замедлить наступление эффекта.
Стандартная доза для взрослых — 7,5 мг (одна таблетка 0,5 мг) однократно перед сном. При необходимости доза может быть скорректирована врачом в диапазоне от 3,75 до 7,5 мг. Пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени или почек обычно назначают половинную дозу — 3,75 мг.
Курс лечения, как правило, длится от нескольких дней до двух недель. Препарат не следует резко отменять после длительного применения — дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции:
- горечь во рту;
- сухость во рту;
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость в дневное время;
- тошнота;
- нарушение координации движений;
- «послесонная» сонливость.
В редких случаях отмечаются аллергические реакции, парадоксальные реакции (повышенная возбудимость, агрессивность, кошмарные сновидения), амнезия. При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости и синдрома отмены, проявляющегося тревогой, бессонницей, раздражительностью, тремором.
¶Передозировка
Передозировка запиклоном проявляется угнетением центральной нервной системы: сонливостью, спутанностью сознания, нарушением координации, в тяжёлых случаях — угнетением дыхания и комой. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое, включает промывание желудка и применение специфического антагонота — флумазенила.
¶Особые указания
Запиклон не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем и другими седативными средствами — это усиливает угнетение центральной нервной системы. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
Препарат может вызывать зависимость, поэтому его применение ограничено короткими курсами и строго по назначению врача.
¶История
Запиклон был синтезирован в 1970-х годах во Франции компанией «Rhône-Poulenc» (впоследствии — Sanofi). В 1980-х годах препарат получил широкое распространение в Европе как альтернатива бензодиазепинам. В России запиклон известен под торговыми наименованиями «Имован», «Сонапакс» и другими дженериками.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Запиклон.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- ВОЗ. Руководство по рациональному использованию снотворных средств.