Зонегран — инструкция по применению препарата¶

Зонегран — торговое название препарата на основе активного вещества зонисамид, относящегося к группе сульфонамидов. Применяется в качестве противоэпилептического (противосудорожного) средства. Отпускается по рецепту. Зонегран выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением, содержащих 25 мг, 50 мг и 100 мг зонисамида.

¶Состав и форма выпуска

Активное вещество — зонисамид. Вспомогательные компоненты капсул зависят от производителя и дозировки, в их число обычно входят микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, крахмал и компоненты капсульной оболочки.

Капсулы с модифицированным высвобождением нельзя разжёвывать, измельшать или вскрывать — это нарушает кинетику высвобождения действующего вещества.

¶Фармакологическое действие

Зонисамид обладает широким спектром противосудорожной активности. Механизм действия связан с несколькими эффектами:

• блокадой натриевых каналов;
• модуляцией кальциевых каналов;
• торможением высвобождения возбуждающих нейромедиаторов;
• усилением тормозных влияний (повышением активности ГАМК-системы);
• антиоксидантным действием.

Зонисамид липофилен, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, создавая высокие концентрации в тканях мозга. Период полувыведения составляет 50–70 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Зонегран показан:

• как монотерапия у взрослых при парциальных (фокальных) эпилептических приступах со вторичной генерализацией или без неё;
• как вспомогательная терапия у взрослых и детей при парциальных эпилептических приступах, в том числе при резистентных формах.

В ряде стран зонисамид дополнительно применяется при генерализованных тонико-клонических приступах и при синдроме Леннокса — Гасто, однако перечень показаний может различаться в зависимости от регистрационного удостоверения.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

¶Начало терапии

Стандартная схема предполагает постепенное увеличение дозы:

1. 1-я неделя — 25 мг в сутки;
2. 2-я неделя — 50 мг в сутки;
3. 3-я неделя — 100 мг в сутки;
4. 4-я неделя — 150 мг в сутки.

¶Поддерживающая терапия

Рекомендуемая поддерживающая доза для взрослых — 100–200 мг в сутки. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза может быть увеличена до максимальной — 400 мг в сутки.

¶Коррекция дозы при нарушениях функций

• При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) максимальная доза не должна превышать 100 мг в сутки.
• При тяжёлых нарушениях функции печени препарат противопоказан.
• Пожилым пациентам дозу подбирают с осторожностью, учитывая сопутствующую патологию.

¶Отмена препарата

Зонисамид нельзя резко отменять — это может привести к повышению частоты эпилептических приступов. Дозу снижают постепенно, на 25–50 мг каждые 1–2 недели.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты (более 10 % случаев): сонливость, головокружение, утомляемость, головная боль, тошнота, снижение аппетита, бессонница, раздражительность.

Менее частые: нарушение внимания, спутанность сознания, депрессия, тревожность, сухость во рту, диарея или запор, кожная сыпь, алопеция, снижение массы тела, гипергидроз.

Тяжёлые побочные реакции:

• Синдром Стивенса — Джонсона и другие тяжёлые кожные реакции — требуют немедленной отмены препарата.
• Метаболический ацидоз — рекомендуется контроль уровня бикарбонатов в крови.
• Олигурия и нефролитиаз — связаны с повышенным риском образования камней в почках.
• Катаракта — при длительном применении рекомендуется периодическое офтальмологическое обследование.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к зонисамиду, сульфонамидам или вспомогательным компонентам.
• Детский возраст до 6 лет (для монотерапии) — в зависимости от регистрационного удостоверения.
• Одновременный приём топирамата без особой необходимости — усиливает риск ацидоза и камнеобразования.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Беременность и период грудного вскармливания.

¶Особые указания

У пациентов, принимающих зонисамид, рекомендуется регулярно контролировать уровень бикарбоната в сыворотке крови, функцию почек, а также проходить офтальмологические осмотры. В случае появления кожной сыпи необходимо срочно обратиться к врачу.

Зонисамид может усиливать действие алкоголя и седативных средств. Следует воздерживаться от управления транспортными средствами в период подбора дозы.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зонисамид может усиливать действие фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты. При одновременном применении с препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, биодоступность зонисамида может меняться. Комбинация с другими противоэпилептическими средствами требует коррекции доз.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Зонегран (зонисамид).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации по лечению эпилепсии у взрослых, Европейская академия неврологии.
• Клинические исследования эффективности зонисамида при фокальной эпилепсии.