Зрениум — препарат для лечения шизофрении¶

Зрениум (международное непатентованное название — арипипразол) — атипичный антипсихотический препарат (нейролептик) из группы производных карбостерила. Применяется для лечения шизофрении у взрослых и подростков старше 13 лет, маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также в качестве вспомогательной терапии при депрессивных эпизодах. Производится в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций и порошка для приготовления суспензии пролонгированного действия. В России препарат зарегистрирован и отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Арипипразол является частичным агонистом дофаминовых D2- и D5-рецепторов, а также серотониновых 5-HT1A-рецепторов и антагонистом 5-HT2A-рецепторов. Такой механизм действия отличает его от классических антипсихотиков: в условиях повышенной дофаминовой активности арипипразол проявляет антагонистические свойства, а при пониженной — агонистические, что обусловливает нормализующее влияние на дофаминергическую передачу.

Препарат обладает низким сродством к мускариновым, гистаминовым H1- и альфа1-адренорецепторам, что объясняет относительно редкое возникновение седативного эффекта, прибавки веса и антихолинергических побочных реакций по сравнению с более ранними нейролептиками.

После приёма внутрь арипипразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Биодоступность препарата составляет около 87 %. Период полувыведения — примерно 75 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Зрениум назначается при следующих состояниях:

• лечение шизофрении у взрослых и подростков старше 13 лет;
• лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа у взрослых и подростков старше 10 лет;
• профилактика нового маниакального эпизода у пациентов с биполярным расстройством I типа, перенесших маниакальный эпизод на фоне приёма арипипразола;
• вспомогательная терапия при больших депрессивных эпизодах у взрослых (в комбинации с антидепрессантами).

¶Противопоказания

Инструкция запрещает применение Зрениума при повышенной чувствительности к арипипразолу или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью назначают при:

• гиперкинетических нарушениях (болезнь Паркинсона);
• судорожных припадках и состояниях, снижающих порог судорожной готовности;
• сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярной патологии;
• факторах риска инсульта (у пациентов пожилого возраста);
• венозной тромбоэмболии;
• сахарном диабете;
• беременности и грудном вскармливании (применение возможно только по строгим показаниям);
• детском возрасте до 13 лет (для лечения шизофрении) и до 10 лет (для лечения мании).

¶Способ применения и дозы

Таблетки Зрениума принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Таблетки нельзя разламывать или разжёвывать.

При шизофрении взрослым назначают начальную дозу 10–15 мг один раз в сутки; поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки, при необходимости может быть увеличена до 30 мг в сутки. Подросткам старше 13 лет — начальная доза 2 мг один раз в сутки с последующим повышением до 10 мг в сутки.

При маниакальных эпизодах биполярного расстройства взрослым назначают 15 мг один раз в сутки (при необходимости доза может быть увеличена до 30 мг в сутки). Подросткам старше 10 лет — начальная доза 2 мг в сутки с постепенным увеличением до 10 мг в сутки.

При депрессивных эпизодах в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза арипипразола составляет 2–5 мг в сутки, при необходимости — до 10 мг в сутки.

При нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции включают тошноту, рвоту, запор, головную боль, головокружение, бессонницу, сонливость, акатизию (психомоторное возбуждение). Возможны повышение уровня пролактина (значительно реже, чем при приёме других антипсихотиков), тремор, нарушение зрения, ортостатическая гипотензия.

Редко отмечаются экстрапирамидные расстройства, нейролептический злокачественный синдром, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, метаболические нарушения (повышение уровня глюкозы и липидов), аллергические реакции.

При передозировке наблюдаются сонливость, рвота, диарея, ажитация, спутанность сознания. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия с поддержанием жизненно важных функций.

¶Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в первые дни терапии.

Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, во избежание развития синдрома отмены. Внезапное прекращение приёма арипипразола может привести к бессоннице, тошноте, рвоте, головокружению и ажитации.

¶История и производство

Арипипразол был разработан японской фармацевтической компанией Otsuka Pharmaceutical; в 2002 году препарат получил одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым наименованием Abilify. Зрениум — одно из торговых наименований арипипразола, применяемое на российском рынке. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ВЗНЛП).

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Зрениум (арипипразол), утверждённая Министерством здравоохранения Российской Федерации.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Медицинская энциклопедия: атипичные антипсихотики.