Аллимемазин — антигистаминный препарат¶

Аллимемазин (международное название — trimeprazine; торговое название — Аллимемазин тартрат, ранее известен под маркой «Супрастинекс» в ряде стран) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения, обладающий также противорвотным, анксиолитическим и седативным действием. Применяется преимущественно в педиатрической практике для купирования аллергических реакций и зуда. В России препарат выпускается в форме таблеток и сиропа.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Аллимемазин относится к этилендиаминовому ряду антигистаминных средств первого поколения. Механизм действия основан на обратимой блокаде периферических H1-гистаминовых рецепторов, что препятствует развитию эффектов гистамина: отёку, гиперемии, зуду, бронхоспазму. Дополнительно аллимемазин обладает:

• антихолинергической активностью — уменьшает секрецию желез, оказывает противорвотный эффект;
• седативным и анксиолитическим действием — за счёт блокады H1-рецепторов центральной нервной системы;
• умеренной противозудной активностью — применяется при крапивнице, дерматозах, укусах насекомых.

По сравнению с дифенгидрамином (Димедролом) аллимемазин считается более мягким по седативному эффекту, что определило его применение в детской практике.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, аллимемазин показан при:

• острых и хронических аллергических заболеваниях (крапивница, аллергический ринит, поллиноз);
• аллергических реакциях на лекарственные средства и пищевые продукты;
• зудящем дерматите, экземе, укусах насекомых;
• профилактике и лечении тошноты и рвоты (в том числе при укачивании);
• в составе комплексной терапии анафилактоидных реакций.

В педиатрии препарат применяется у детей старше 3 лет (для сиропа — с 3 лет, для таблеток — по решению врача).

¶Формы выпуска и дозировка

Суточная доза для взрослых не должна превышать 30–40 мг. Длительность курса определяется врачом; при аллергических заболеваниях обычно составляет 5–10 дней.

¶Побочные действия

Чаще всего отмечаются:

• сонливость, слабость, головокружение;
• сухость во рту, нарушение аккомодации;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• тошнота, запор.

Редко — кожная сыпь, тромбоцитопения, нарушения мочеиспускания. У детей возможно парадоксальное возбуждение (бессонница, раздражительность).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к аллимемазину и другим антигистаминным средствам этилендиаминового ряда;
• закрытоугольная глаукома;
• аденома предстательной железы;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эпилепсия;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 3 лет.

¶Особые указания

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, хронических обструктивных заболеваниях лёгких, при одновременном приёме седативных средств, транквилизаторов, опиоидных анальгетиков и алкоголя — усиливаются угнетающие эффекты на центральную нервную систему. Во время курса не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания.

¶Фармакокинетика

Аллимемазин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после приёма. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 6–10 часов, что определяет кратность приёма 2–3 раза в сутки.

¶История и применение в России

Аллимемазин разработан в 1950-х годах и долгое время применялся в странах Европы (Франция, Великобритания) под торговыми названиями «Vallergan», «Temaril». В России препарат зарегистрирован в форме таблеток и сиропа, включён в ряд клинических рекомендаций по лечению аллергических заболеваний у детей. По сравнению с цетиризином и лоратадином (антигистаминными средствами второго поколения) аллимемазин уступает по селективности, однако сохраняет значение как недорогое средство с выраженным противозудным и противорвотным действием.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Аллимемазин (таблетки, сироп), утверждённая Минздравом РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• РЛС. Регистр лекарственных средств России.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства», раздел «Антигистаминные средства».