Амикацин — инструкция по применению¶
Амикацин — полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, производное канамицина А. Относится к III поколению аминогликозидов. Применяется парентерально (внутримышечно и внутривенно) для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, вызванных грамотрицательными и некоторыми грамположительными микроорганизмами. В Российской Федерации амикацин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Фармакологические свойства
Амикацин необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, нарушая синтез белка в микробной клетке. Механизм действия бактерицидный: препарат приводит к гибели возбудителя, а не к подавлению его размножения.
Спектр активности включает:
- грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.;
- грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и метициллину);
- некоторые штаммы Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду и этамбутолу.
Амикацин устойчив к действию большинства бета-лактамаз, что отличает его от гентамицина и тобрамицина и позволяет применять при инфекциях, вызванных микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам.
¶Фармакокинетика
При внутримышечном введении биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 30–60 минут. С белками плазмы связывается незначительная часть препарата (около 10 %). Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2–4 часа, при почечной недостаточности может увеличиваться до 70–120 часов.
Амикацин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту и в полости, выстланные серозными оболочками. При воспалении менингов проницаемость через гематоэнцефалический барьер повышается. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками клубочковой фильтрацией.
¶Показания к применению
Амикацин назначают при инфекциях нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхиты), инфекциях мочевыводящих путей и пиелонефритах, сепсисе, инфекциях кожи и мягких тканей, ожоговых инфекциях, интраабдоминальных инфекциях, инфекциях костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), бактериальном менингите (в составе комбинированной терапии), а также при туберкулёзе, вызванном множественно устойчивыми штаммами Mycobacterium tuberculosis.
¶Способ применения и дозы
Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Таблетированные формы выпуска не существуют — пероральный приём не практикуется из-за низкой биодоступности.
Разовые дозы для взрослых и детей старше 6 лет составляют 5 мг/кг каждые 8 часов или 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,5 г, при тяжёлых инфекциях — до 1,5 г с интервалом 12 часов под контролем концентрации препарата в крови.
Детям до 6 лет назначают 7,5 мг/кг каждые 8 часов, новорождённым — 7,5 мг/кг каждые 12 часов в первые 7–10 дней жизни.
Курс лечения обычно составляет 7–10 дней, при туберкулёзе — до 4–6 месяцев. При нарушении функции почек дозу снижают или увеличивают интервал между введениями с учётом клиренса креатинина и контролем концентрации препарата в сыворотке (терапевтический диапазон 15–35 мкг/мл).
¶Противопоказания и меры предосторожности
Амикацин противопоказан при повышенной чувствительности к аминогликозидам, тяжёлой почечной недостаточности, невритах слухового нерва, тяжёлой миастении. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, заболеваниях слухового нерва, дегидратации, пожилом возрасте, при беременности (только по жизненным показаниям).
¶Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение слуха (вплоть до необратимой глухоты), головокружение, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, протеинурия, олигурия — нефротоксичность.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отёк Квинке, анафилактический шок.
¶Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с цефалоспоринами, ванкомицином, полимиксинами повышает риск нефротоксичности. С диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) — риск ототоксичности. С миорелаксантами усиливается нервно-мышечная блокада. С пенициллинами — физико-химическая несовместимость в одном шприце.
¶Формы выпуска и цена
Амикацин производится в форме порошка или лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, а также готового раствора в ампулах. Основные производители в России — «Синтез», «Канфарм», «Озон», «Биохимик» и другие фармацевтические предприятия.
Средняя стоимость упаковки из 10 ампул раствора для инъекций (500 мг) в российских аптеках составляет около 40–100 рублей. Лиофилизат для приготовления раствора (500 мг, 5 флаконов) стоит примерно 30–70 рублей. Цены варьируются в зависимости от региона, производителя и аптечной сети.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Амикацин (производитель «Синтез»)
- Машковский М. Д. Лекарственные средства
- РЛС (Регистр лекарственных средств России)