Амитриптилин — трициклический антидепрессант¶

Амитриптилин — лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов (ТЦА), обладающее также седативным, противотревожным, обезболивающим и антихолинергическим действием. Применяется в психиатрии и неврологии для лечения депрессивных состояний, тревожных расстройств, нейропатической боли и ряда других показаний. Относится к числу наиболее изученных и назначаемых антидепрессантов в мире; включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ВНЛП) России.

¶Фармакологические свойства

Амитриптилин является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина — основных нейромедиаторов, участвующих в регуляции настроения. Помимо этого, он блокирует H1-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы и α1-адренорецепторы, что объясняет его седативный, сухой во рту эффект, а также ортостатическую гипотензию.

Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно через 2–4 недели регулярного приёма, что связано с адаптацией постсинаптических рецепторов. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 4–8 часов после приёма внутрь. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2D6; основной метаболит — нортриптилин — также обладает антидепрессивной активностью. Период полувыведения составляет в среднем 10–28 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки, преимущественно на ночь.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению амитриптилина:

• депрессии различного генеза, включая эндогенные, реактивные и невротические;
• тревожные расстройства и тревожно-депрессивные состояния;
• нейропатическая и центральная боль (в том числе мигрень, хроническая боль при диабетической нейропатии, фибромиалгия);
• ночное недержание мочи у детей старше 6 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в комплексной терапии);
• профилактика мигрени;
• булимия нервная.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся гиперчувствительность к препарату, острый период инфаркта миокарда, нарушения проводимости сердца (AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса), острая интоксикация алкоголем и седативными средствами, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, период лактации.

Среди побочных эффектов чаще всего отмечаются сухость во рту, сонливость, головокружение, тахикардия, запоры, прибавка в весе, нарушение аккомодации. Возможны ортостатическая гипотензия, аритмии, повышение активности печёночных трансаминаз, снижение либидо, задержка мочи. При резкой отмене после длительного курса возможен синдром отмены.

¶Особые указания

В пожилом возрасте амитриптилин назначают с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, особенно в первые недели терапии. Совместный приём с ингибиторами МАО противопоказан из-за риска серотонинового синдрома. При передозировке возможны тяжёлые нарушения сердечного ритма, судороги, кома — требуется срочная медицинская помощь.

¶История и производство

Амитриптилин был синтезирован в 1960 году в лаборатории компании Geigy (Швейцария) под руководством Рональда Килли. Коммерческий запуск препарата под торговым наименованием «Элавил» состоялся в 1961 году. В СССР препарат производился с 1970-х годов под названием «Амитриптилин»; в настоящее время он выпускается многими фармацевтическими компаниями в России и за рубежом в форме таблеток, драже и раствора для инъекций.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств России
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Амитриптилин»
• РЛС. Энциклопедия лекарств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»