Амлодипин — лекарственное средство¶

Амлодипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов (дигидропиридинового ряда), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Относится к группе антигипертензивных средств класса антагонистов кальция. По данным Всемирной организации здравоохранения, амлодипин входит в перечень основных лекарственных средств. В России препарат производится несколькими фармацевтическими компаниями и продаётся под международным непатентованным названием (МНН), а также под торговыми марками «Амлотоп», «Норваск», «Стамло» и другими.

¶Фармакологическое действие

Амлодипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудистой стенки и кардиомиоцитов. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление. В отличие от других дигидропиридинов (нифедипина, нитрендипина), амлодипин обладает относительно медленным началом действия и длительным периодом полувыведения (30–50 часов), что обеспечивает мягкий антигипертензивный эффект и позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Препарат оказывает выраженное вазодилатирующее действие преимущественно на артерии, при этом его влияние на вены минимально. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина, которая составляет около 64–90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов после приёма внутрь. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4, основные метаболиты фармакологически неактивны. Выведение осуществляется преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, амлодипин показан при:

• артериальной гипертензии (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• стабильной стенокардии напряжения;
• вазоспастической (принцметалловой) стенокардии.

Препарат может назначаться пациентам, которым другие антигипертензивные средства, включая ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы, не обеспечили достаточного контроля артериального давления.

¶Дозировки и режим применения

Стандартная начальная доза амлодипина при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной — 10 мг. Пожилым пациентам, пациентам с нарушением функции печени и лицам с низкой массой тела рекомендуется начинать терапию с дозы 2,5 мг. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К абсолютным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам, кардиогенный шок, тяжёлая артериальная гипотензия, обструкция выносящего тракта левого желудочка (в том числе аортальный стеноз), нестабильная стенокардия, период лактации. С осторожностью препарат назначают при нарушениях функции печени, хронической сердечной недостаточности, синдроме слабости синусового узла, аортальном стенозе, беременности.

Наиболее частые побочные реакции — периферические отёки (до 10,8% случаев), головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, учащённое сердцебиение, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе. Отёки ног, связанные с приёмом амлодипина, не устраняются диуретиками и требуют коррекции дозы или отмены препарата.

¶Лекарственное взаимодействие

Амлодипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, поэтому его концентрация в плазме может повышаться при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) и снижаться при применении индукторов (рифампицин, карбамазепин, фенитоин). Совместное использование с ингибиторами АПФ, диуретиками и нитратами усиливает антигипертензивный эффект. Симпатомиметики (эфедрин, псевдоэфедрин) могут ослаблять действие амлодипина.

¶Передозировка

Симптомами передозировки являются чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение артериального давления, тахикардия. Лечение симптоматическое: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль объёма циркулирующей крови и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

¶Особые указания

Препарат не является средством первой линии для купирования приступов стенокардии. В период лечения рекомендуется контроль массы тела и потребления поваренной соли, регулярные физические нагрузки. Отмену следует проводить постепенно, так как резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены с повышением артериального давления.

¶Применение в России

В российской клинической практике амлодипин включён в национальные рекомендации по лечению артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП), что обеспечивает его доступность для пациентов. Производством амлодипина в России занимаются фармацевтические заводы в Новосибирске, Краснодарском крае, Ленинградской области и других регионах.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Амлодипин (утв. Росздравнадзором)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рекомендации ВНОК по диагностике и лечению артериальной гипертензии
• WHO Model List of Essential Medicines
• Государственная фармакопея Российской Федерации