Анестетик — виды, механизм действия, применение¶
Анестетик — это лекарственное средство, которое вызывает временную утрату чувствительности, прежде всего болевой, в определённой области тела или во всём организме. Термин происходит от греческого an-«без» и aisthēsis«ощущение» и обозначает любое вещество, способное обратимо подавлять нервную проводимость или сознание. Анестетики применяются в хирургии, стоматологии, акушерстве, а также при проведении болезненных диагностических процедур.
¶Классификация
Анестетики принято делить на две большие группы в зависимости от зоны и глубины воздействия.
¶Местные анестетики
Местные анестетики обратимо блокируют натриевые каналы в нервных волокнах, не давая импульсам боли дойти до головного мозга. При этом сознание сохраняется полностью. К ним относят:
- Новокаин (прокаин) — синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Эйнхорном, долгое время был самым распространённым анестетиком в СССР и России.
- Лидокаин — открыт в 1948 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном; действует сильнее и быстрее новокаина, применяется в стоматологии и кардиологии (при аритмиях).
- Бупивакаин — длительно действующий анестетик, широко используемый в акушерстве и абдоминальной хирургии.
- Ультракаин (артикаин) — современный стоматологический анестетик.
- Эфир (диэтиловый эфир) — первый общий анестетик, применявшийся с 1846 года.
По способу введения и зоне действия различают:
- Поверхностную (аппликационную) анестезию — нанесение мази или спрея на кожу или слизистую (например, лидокаиновый спрей перед инъекцией).
- Инфильтрационную — подкожное введение в зону операции.
- Проводниковую — блокада крупного нервного ствола (например, стоматологическая мандибулярная или инфраорбитальная анестезия).
- Спинальную (поясничную) — введение анестетика в подпаутинное пространство спинного мозга; применяется при кесаревом сечении и операциях на нижних конечностях.
- Эпидуральную — введение препарата в эпидуральное пространство позвоночника; часто используется для обезболивания родов.
¶Общие анестетики (наркозные средства)
Общие анестетики вызывают обратимое угнетение центральной нервной системы, сопровождающееся утратой сознания, болевой чувствительности и мышечного тонуса. По химическому строению и механизму действия выделяют:
- Ингаляционные — закись азота (N₂O), галотан, севофлюран, изофлюран, десфлюран. Вводятся через дыхательные пути с помощью наркозного аппарата.
- Внутривенные — пропанидид, тиопентал натрия, кетамин, пропофол, этomidate. Действуют быстро, используются для вводного наркоза и кратковременных вмешательств.
По фазам выделяют четыре компонента общего наркоза: анальгезию (обезболивание), седацию (успокоение и утрата сознания), амнезию (отсутствие воспоминаний) и миорелаксацию (расслабление мышц). Современная анестезиология, как правило, использует комбинацию препаратов, чтобы добиться всех четырёх эффектов при минимальных дозах каждого.
¶Механизм действия
Местные анестетики представляют собой слабые основания. В тканях они диссоциируют, и катион препарата связывается с внутренним участком натриевого канала нервного волокна. Канал блокируется, потенциал действия не возникает, и болевой импульс не проводится. Скорость наступления и длительность эффекта зависят от липофильности молекулы, концентрации, добавления адреналина (он сужает сосуды и замедляет вымывание препарата) и кислотности тканей.
Общие анестетики действуют на уровне синапсов головного мозга. Тиопентал натрия и пропофол усиливают тормозной нейромедиатор ГАМК, открывая хлоридные каналы. Кетамин блокирует NMDA-рецепторы глютамата, вызывая так называемую «диссоциативную анестезию». Закись азота, вероятно, действует через опиоидные и другие рецепторы, но точный механизм до конца не изучен.
¶Побочные эффекты и риски
Местные анестетики при правильном применении безопасны, но возможны:
- аллергические реакции (чаще на эфир и эфиры ПАСК, реже на амидные анестетики);
- токсическое действие при превышении дозы — судороги, нарушение сердечного ритма (особенно бупивакаином);
- случайный внутрисосудистый впрыск, приводящий к судорогам и остановке сердца.
Общие анестетики несут более серьёзные риски: рвота и аспирация, угнетение дыхания, злокачественная гипертермия (редкая генетическая реакция на ингаляционные анестетики и суксаметоний), послеоперационная тошнота, спутанность сознания у пожилых пациентов. Анестезиолог контролирует все жизненно важные функции на протяжении всей операции.
¶Историческая справка
До появления анестетиков хирургия была вынуждена ограничиваться быстрыми операциями, применением холода, давления или состоянием алкогольного опьянения. 16 октября 1846 года в Бостоне стоматолог Уильям Мортон впервые продемонстрировал публично хирургический наркоз эфиром — операцию на шее провёл хирург Джон Уоррен. В России первая подобная операция под эфирным наркозом состоялась 7 февраля 1847 года в Морском госпитале Санкт-Петербурга; её выполнил хирург Николай Пирогов, который в дальнейшем внедрил эфирный и хлороформный наркоз в военно-полевую хирургию.
¶Применение в быту и безрецептурные формы
В аптеках без рецепта отпускаются местные анестетики в форме спреев, мазей и растворов для полоскания (лидокаин, бензокаин), применяемые при зубной боли, ожогах, ссадинах, фарингите. Использование любых анестетиков без консультации врача ограничено: превышение дозы местного анестетика у детей и при обработке больших поверхностей кожи может привести к токсическому отравлению.
История и современность анестезии в России тесно связаны с именами Н. И. Пирогова, А. В. Вишневского (новокаиновая инфильтрационная анестезия, 1930-е годы) и В. А. Мухина, разработавшего методы комбинированной анестезии.
Источники:
- Большая медицинская энциклопедия (главы «Анестезия», «Анестетики местные»)
- ГОСТ Р 53020-2007 «Анестезиология и реаниматология. Термины и определения»
- Руководство по анестезиологии под ред. А. А. Бунятяна
- Справочник Видаль. Лекарственные средства (статьи о новокаине, лидокаине, пропофоле, кетамине)
- Пирогов Н. И. «Начала общей военно-полевой хирургии» (1864—1874)