Кетамин¶

Кетамин — синтетическое лекарственное средство из группы диссоциативных анестетиков, производное фенциклидина, применяемое для общей анестезии, а также обладающее анальгезирующим и психоактивным действием. Химическая формула — C₁₃H₁₆ClNO. В медицине используется в виде рацемической смеси или энантиомера эскетамина. Препарат включён в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ, а также в перечень Всемирной организации здравоохранения.

¶История

Кетамин был впервые синтезирован в 1962 году американским химиком Келвином Стивенсом в лаборатории компании Parke-Davis (США) в ходе поиска более безопасной альтернативы фенциклидину. В 1964 году его анестезирующие свойства подтвердил Эдвард Домino. Клинические испытания на людях начались в 1965 году, а в 1970 году препарат получил одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и был допущен к медицинскому применению.

Активное использование кетамина началось во время войны во Вьетнаме, где он применялся полевыми хирургами благодаря быстрому началу действия и сохранению защитных рефлексов дыхательных путей. В 1980-х годах препарат распространился в качестве рекреационного психоактивного вещества, что привело к его включению в список III Конвенции ООН о психотропных веществах (1971) в 1992 году.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия кетамина основан на неконкурентном антагонизме к NMDA-рецепторам глутамата в центральной нервной системе. Блокируя эти рецепторы, препарат нарушает передачу возбуждающих сигналов, что обеспечивает диссоциативную анестезию — состояние, при котором пациент находится в сознании, но не воспринимает боль и не реагирует на внешние раздражители.

Препарат также взаимодействует с опиоидными рецепторами, моноаминергическими системами и потенциал-зависимыми натриевыми каналами, что объясняет его выраженный анальгетический эффект. Биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, при внутримышечном — около 93%, при пероральном — лишь 17–20%. Период полувыведения — 2–4 часа. Метаболизм происходит в печени с образованием активного метаболита норкетамина.

¶Медицинское применение

В клинической практике кетамин используется для:

• индукции и поддержания общей анестезии, особенно у пациентов с нестабильной гемодинамикой, так как он стимулирует сердечно-сосудистую систему;
• обезболивания при травмах, ожогах и в военно-полевой хирургии;
• седации при болезненных процедурах (перевязки, катетеризация);
• анестезии при оперативных вмешательствах в регионах с ограниченными ресурсами.

В 2000-х годах началось изучение кетамина в психиатрии. В 2019 году FDA одобрило эскетамин (интраназальный спрей) для лечения резистентной депрессии в сочетании с пероральными антидепрессантами. В России применение кетамина в психиатрии ограничено и проводится в рамках клинических исследований.

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и отпускается по рецепту. В ветеринарии кетамин применяется для анестезии животных.

¶Рекреационное использование и правовой статус

Вне медицинского применения кетамин вызывает диссоциативные эффекты, галлюцинации, чувство «выхода из тела» и эйфорию, что привело к его использованию в качестве психоактивного вещества. Длительное употребление связано с развитием толерантности, психологической зависимости и токсическим поражением мочевыводящих путей (кетаминовый цистит).

В Российской Федерации кетамин включён в список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров (оборот ограничен и подлежит контролю). Оборот препарата без лицензии преследуется по статье 228.1 Уголовного кодекса РФ. На международном уровне кетамин находится под контролем Конвенции ООН о психотропных веществах.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым побочным эффектам относятся повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, тошнота, рвота, слюнотечение, нистагм. Возможны психомиметические реакции: галлюцинации, дезориентация, бред, возникающие при выходе из наркоза. Для их купирования применяют бензодиазепины.

Противопоказаниями являются гипертоническая болезнь, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, преэклампсия, эпилепсия, острые психотические состояния. С осторожностью препарат назначают при заболеваниях печени и почек.