Антарейт — инструкция по применению¶
Антарейт — торговое название лекарственного препарата, содержащего активное вещество ривастигмин, ингибитор ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы, применяемого для симптоматического лечения деменции при болезни Альцгеймера и болезни Паркинсона. Препарат выпускается в форме капсул и раствора для приёма внутрь. Производится компанией «Озон» (Россия).
¶Состав и форма выпуска
Активное вещество — ривастигмина гемитартрат. Дозировки капсул: 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг и 6 мг (в пересчёте на ривастигмин). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния и другие компоненты оболочки капсулы.
Капсулы расфасованы в блистеры по 7 штук, в упаковке — 28 или 56 капсул. Также существует форма раствора для приёма внутрь с концентрацией ривастигмина 2 мг/мл.
¶Фармакологическое действие
Ривастигмин обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу в коре головного мозга и гиппокампе, а также бутирилхолинэстеразу в зоне поражения при болезни Альцгеймера. В результате повышается концентрация ацетилхолина в синаптической щели, что улучшает холинергическую передачу. Механизм действия связан с дефицитом холинергической нейропередачи при нейродегенеративных заболеваниях.
После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Период полувыведения — около 1,5 часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием карбоксилэстераз, выведение — почками.
¶Показания к применению
- Симптоматическое лечение лёгкой и умеренной деменции при болезни Альцгеймера;
- Симптоматическое лечение лёгкой и умеренной деменции при болезни Паркинсона.
Препарат не влияет на течение нейродегенеративного процесса и не является средством этиотропной терапии.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ривастигмину и другим компонентам препарата;
- Тяжёлая печёночная недостаточность;
- Период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет (для капсул — до 12 лет в зависимости от инструкции).
С осторожностью: бронхиальная астма, обструктивная болезнь лёгких, нарушения ритма сердца, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, предрасположенность к судорогам, обструкция мочевыводящих путей.
¶Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь во время еды, запивая жидкостью. Начальная доза — 1,5 мг два раза в сутки. При хорошей переносимости через 2 недели дозу увеличивают до 3 мг два раза в сутки, ещё через 2 недели — до 4,5 мг, затем — до максимальной поддерживающей дозы 6 мг два раза в сутки. Каждое повышение дозы допускается только при удовлетворительной переносимости предыдущей.
При переходе с капсул на раствор дозу подбирают эквивалентно. При необходимости снижения дозы (например, при выраженных побочных эффектах) возвращаются к предыдущей переносимой дозировке.
¶Побочные действия
Частые побочные эффекты связаны с холинергической активностью препарата:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита;
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, сонливость или бессонница;
- Общие: повышенная утомляемость, потливость.
Тошнота и рвота обычно наблюдаются в первые недели лечения и, как правило, ослабевают при продолжении терапии. Для уменьшения тошноты рекомендуется принимать капсулы во время еды и при необходимости временно снизить дозу.
¶Особые указания
Ривастигмин может вызывать брадикардию, поэтому препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушениями проводимости сердца. В случае потери веса и обезвоживания необходимо контролировать массу тела пациента. Взаимодействие с антихолинергическими средствами может снижать эффективность ривастигмина.
Препарат не рекомендуется сочетать с другими ингибиторами холинэстеразы. При одновременном приёме с метоклопрамидом возможно усиление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
¶Условия отпуска и хранения
Отпускается по рецепту. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года.