Аримидекс: инструкция по применению и аналоги¶
Аримидекс — это торговое наименование лекарственного препарата с действующим веществом анастрозол, относящегося к группе ингибиторов ароматазы III поколения. Препарат применяется в онкологии для гормональной (эндокринной) терапии гормонопозитивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; оригинальным производителем является британская фармацевтическая компания AstraZeneca.
¶Механизм действия
Анастрозол, входящий в состав препарата, является высокоселективным нестероидным ингибитором фермента ароматазы. В постменопаузальном периоде у женщин основным источником эстрогенов становится периферическая конверсия андрогенов (в первую очередь андростендиона и тестостерона) в эстрон и эстрадиол под действием ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени.
Аримидекс блокирует этот фермент, что приводит к снижению уровня циркулирующего эстрадиола в плазме крови примерно на 80–85 %. В отличие от тамоксифена, который блокирует эстрогеновые рецепторы, анастрозол действует на источник гормонов, лишая опухолевые клетки стимула к росту. Препарат не влияет на синтез глюкокортикоидов, минералокортикоидов и прогестерона, что делает его профиль безопасности более благоприятным по сравнению с ингибиторами ароматазы первого поколения.
¶Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Каждая таблетка содержит 1 мг анастрозола. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гипромеллозу и другие компоненты.
¶Показания к применению
Аримидекс назначается в следующих клинических ситуациях:
- адъювантная (послеоперационная) терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами (ER+ и/или PR+) у женщин в постменопаузе;
- первая линия терапии распространённого (метастатического) гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
- терапия распространённого рака молочной железы при прогрессировании заболевания после лечения тамоксифеном;
- неоадъювантная терапия (до хирургического вмешательства) у отдельных групп пациенток.
Препарат не предназначен для применения у женщин в пременопаузальном периоде, так как в этом возрасте блокада ароматазы неэффективна — яичники продолжают вырабатывать эстрогены в обход периферической конверсии.
¶Режим дозирования
Стандартная дозировка составляет 1 мг (одна таблетка) один раз в сутки, ежедневно, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Продолжительность адъювантной терапии обычно составляет 5 лет; при необходимости курс может быть продлён до 10 лет по решению лечащего врача. При появлении признаков прогрессирования заболевания на фоне терапии препарат отменяют.
Коррекция дозы у пациенток с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) препарат применять не рекомендуется из-за отсутствия данных по безопасности.
¶Противопоказания
Аримидекс противопоказан при:
- повышенной чувствительности к анастрозолу или любому вспомогательному компоненту;
- беременности и периоде грудного вскармливания;
- пременопаузальном статусе (до наступления менопаузы);
- выраженной печёночной недостаточности;
- детском возрасте (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью препарат назначают пациенткам с остеопорозом и другими нарушениями костного метаболизма, а также при ишемической болезни сердца.
¶Побочные эффекты
Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции связаны с эстрогендефицитным действием препарата:
- приливы жара (до 35 % пациенток);
- артралгия и миалгия (боли в суставах и мышцах);
- снижение минеральной плотности костной ткани и повышение риска переломов;
- сухость влагалища, снижение либидо;
- астения, головная боль;
- тошнота, диарея.
Реже наблюдаются тромбоэмболические осложнения, изменения лабораторных показателей функции печени, алопеция (выпадение волос). В отличие от тамоксифена, анастрозол не увеличивает риск тромбозов и гиперплазии эндометрия.
¶Особые указания
Перед началом терапии необходимо подтвердить постменопаузальный статус пациентки (уровень эстрадиола, ФСГ, ЛГ). При неясном менопаузальном статусе рекомендуется определять гормональный профиль лабораторно.
Поскольку препарат снижает минеральную плотность костей, пациенткам рекомендуется контроль плотности костной ткани (денситометрия) в начале лечения и периодически в процессе терапии, а также приём препаратов кальция и витамина D при отсутствии противопоказаний.
Аримидекс содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациенткам с редкими наследственными нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.
¶Взаимодействие с другими препаратами
Анастрозол метаболизируется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Одновременный приём с мощными ингибиторами этих ферментов (например, ритонавиром, кетоконазолом) может повышать концентрацию анастрозола в плазме. Эстрогенсодержащие препараты и фитоэстрогены (включая растительные добавки с красным клевером) снижают эффективность аримидекса и не должны применяться одновременно с ним.
¶Аналоги и дженерики
Оригинальный препарат Аримидекс имеет ряд воспроизведённых аналогов (дженериков) с действующим веществом анастрозол, зарегистрированных на территории России и других стран. К ним относятся:
- Анастера (Индия);
- Анастрозол (различные производители);
- Анастрозол-Тева (Израиль);
- Анастразол (Россия);
- Аксиастрозол (Индия);
- Селана (Индия).
Все дженерики содержат одинаковую дозировку действующего вещества (1 мг) и являются взаимозаменяемыми при условии подтверждения биоэквивалентности оригинальному препарату. Однако переход с одного препарата на другой в процессе лечения должен осуществляться только по согласованию с лечащим врачом.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Аримидекс (ЛП-002395, регистрационное удостоверение).
- Клинические рекомендации «Рак молочной железы», Минздрав России, 2021.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.