Артроксикам: применение и побочные эффекты¶

Артроксикам — это лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Препарат является представителем класса оксикамов, производным теноксикама, и применяется для симптоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата и болевого синдрома различного происхождения. Основное действующее вещество — теноксикам, который был синтезирован в 1970-х годах и внедрён в клиническую практику в 1980-х годах.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия артроксикама, как и других НПВП, связан с неселективным ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Теноксикам блокирует обе изоформы фермента (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к нарушению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Подавление синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает отёк, экссудацию и болевую импульсацию. Ингибирование ЦОГ-1, в свою очередь, отвечает за побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку простагландины участвуют в защите слизистой оболочки желудка.

Теноксикам характеризуется длительным периодом полувыведения (около 60–70 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Биодоступность при приёме внутрь достигает 100 %, а максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 часа после приёма. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней терапевтические концентрации, которые сохраняются дольше, чем в плазме крови.

¶Формы выпуска и состав

Артроксикам выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг и 20 мг;
• раствор для внутримышечного введения в ампулах по 20 мг/мл;
• гель для наружного применения (концентрация действующего вещества — 1 %).

Вспомогательными веществами в составе таблеток являются лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат и другие компоненты. В зависимости от производителя торговые названия препарата могут различаться («Теноктил», «Тобитил»), однако действующее вещество остаётся неизменным.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению артроксикама включают:

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит (деформирующий остеоартроз) различной локализации;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит (в том числе острые приступы подагры);
• бурситы, тендиниты, тендовагиниты;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• болевой синдром при радикулопатии и люмбаго.

Препарат применяется для симптоматической терапии: он уменьшает боль и воспаление, но не влияет на прогрессирование основного заболевания.

¶Противопоказания

Артроксикам противопоказан при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к теноксикаму, другим НПВП или ацетилсалициловой кислоте;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для некоторых форм выпуска);
• нарушения свёртываемости крови.

С осторожностью препарат назначают пациентам с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, бронхиальной астмой (возможна аспириновая триада), а также пожилым людям.

¶Побочные эффекты

Как и другие неселективные НПВП, артроксикам может вызывать нежелательные реакции. Наиболее часто встречаются нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диспепсия, диарея или запор, метеоризм. При длительном применении возможно развитие эрозий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, повышенная утомляемость. Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, тахикардия. Возможны изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), нарушения функции печени и почек.

Аллергические реакции проявляются в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, бронхоспазма. При применении геля возможны местные реакции: покраснение, зуд, шелушение кожи в месте нанесения.

¶Способ применения и дозировка

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести состояния и переносимости препарата. Обычная суточная доза для взрослых составляет 20 мг однократно. В первые дни лечения при выраженном болевом синдроме возможно назначение 40 мг в сутки, однако длительность приёма в такой дозировке не должна превышать двух дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Раствор для инъекций вводят глубоко внутримышечно, обычно в дозе 20 мг один раз в сутки. Курс лечения инъекционной формой обычно не превышает 3–5 дней, после чего пациента переводят на таблетированную форму. Гель наносят тонким слоем на область поражения 2–3 раза в день и слегка втирают.

¶Особые указания

Для снижения риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется принимать таблетки во время еды, запивая достаточным количеством воды. При необходимости длительной терапии врач может назначить сопутствующий приём гастропротекторов (ингибиторов протонной помпы).

Пациентам с заболеваниями печени и почек может потребоваться коррекция дозы. Во время лечения следует контролировать показатели функции печени, почек и картину периферической крови. Артроксикам может снижать скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

¶Передозировка

При передозировке артроксикама наблюдаются усиление побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, спутанность сознания, судороги. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки — симптоматическое, включающее промывание желудка, приём энтеросорбентов и поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания теноксикама с белками плазмы гемодиализ малоэффективен.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Артроксикам усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВП или глюкокортикостероидами увеличивает риск ульцерогенного действия. Препарат снижает эффективность диуретиков и гипотензивных средств. При одновременном применении с литиевыми препаратами и метотрексатом возможно повышение их концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

¶Условия хранения и отпуска

Артроксикам отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить препарат следует в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности составляет обычно 2–3 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.