Артрозан¶

Артрозан — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов, действующим веществом которого является мелоксикам. Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием и применяется для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью и воспалением. Выпускается в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций и ректальных суппозиториев.

¶История и разработка

Мелоксикам, активное вещество «Артрозана», был синтезирован в конце 1980-х годов исследователями компании Boehringer Ingelheim (Германия). Препарат был разработан как селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что отличало его от более ранних НПВП (например, диклофенака, ибупрофена), которые неселективно блокировали обе изоформы фермента — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Селективность к ЦОГ-2 позволила снизить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, характерных для неселективных НПВП.

В России «Артрозан» зарегистрирован и производится рядом фармацевтических компаний, в том числе ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Курск) и ЗАО «Вертекс» (Санкт-Петербург). Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Фармакологическое действие

¶Механизм действия

Мелоксикам подавляет синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки — за счёт обратимого ингибирования фермента циклооксигеназы. Преимущественно блокирует ЦОГ-2, которая активируется в очаге воспаления, в меньшей степени — ЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка и регулирующих почечный кровоток. Эта селективность снижает риск ульцерогенного действия (образования язв) и нефротоксичности по сравнению с неселективными НПВП.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мелоксикам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 часов. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — более 99%. Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет примерно 50% от плазменной. Метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных метаболитов. Период полувыведения — около 20 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками и через кишечник.

¶Показания к применению

«Артрозан» применяется для симптоматической терапии (уменьшения боли и воспаления) при следующих заболеваниях и состояниях:

• Остеоартрит (артроз) — дегенеративно-дистрофическое заболевание суставов.
• Ревматоидный артрит — системное аутоиммунное заболевание с поражением суставов.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — хроническое воспаление позвоночника и крестцово-подвздошных сочленений.
• Воспалительные и дегенеративные заболевания позвоночника (дорсопатии, в том числе остеохондроз).
• Внесуставной ревматизм (тендиниты, бурситы, миалгии).
• Послеоперационный и посттравматический болевой синдром (в составе комплексной терапии).

Препарат не влияет на прогрессирование основного заболевания, а лишь устраняет его симптомы.

¶Противопоказания

«Артрозан» противопоказан при:

• Гиперчувствительности к мелоксикаму или любому вспомогательному компоненту препарата.
• Полном или неполном сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
• Эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит).
• Желудочно-кишечном кровотечении или подозрении на него.
• Тяжёлой печёночной недостаточности (класс C по Чайлд-Пью).
• Тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) без проведения гемодиализа.
• Прогрессирующих заболеваниях почек.
• Тяжёлой неконтролируемой сердечной недостаточности.
• Периоде после аортокоронарного шунтирования.
• Беременности (III триместр) и в период грудного вскармливания.
• Детском возрасте до 12 лет (для таблеток) и до 15 лет (для инъекций).

¶Побочные эффекты

Как и другие НПВП, «Артрозан» может вызывать нежелательные реакции, частота которых варьирует в зависимости от дозы и длительности приёма. Наиболее распространённые побочные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения, желудочно-кишечные кровотечения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, тахикардия, редко — тромботические осложнения (инфаркт миокарда, инсульт) при длительном применении высоких доз.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, редко — бронхоспазм, анафилактический шок.
• Со стороны системы крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны печени и почек: повышение уровня печёночных трансаминаз, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

¶Особые указания и взаимодействие

• Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и почек.
• При длительном применении (более 3 месяцев) необходим контроль показателей крови (гемоглобин, лейкоциты, тромбоциты), функции печени и почек.
• «Артрозан» может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин, гепарин) и антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), что повышает риск кровотечений.
• Одновременный приём с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, увеличивает риск побочных эффектов.
• Препарат может снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.
• Применение во время беременности в I и II триместрах возможно только по строгим показаниям и под контролем врача; в III триместре противопоказано из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода.

¶Формы выпуска и дозировка

«Артрозан» выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки по 7,5 мг и 15 мг. Принимают внутрь, во время еды, запивая водой. Стандартная доза — 7,5–15 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза — 15 мг.
• Раствор для внутримышечного введения в ампулах по 1,5 мл (15 мг/мл). Вводят глубоко внутримышечно. Применяется в первые 2–3 дня лечения при выраженном болевом синдроме, затем переходят на таблетированную форму.
• Ректальные суппозитории по 15 мг. Вводят в прямую кишку один раз в сутки.

¶Сравнение с другими НПВП

По сравнению с неселективными НПВП (диклофенак, ибупрофен, индометацин) «Артрозан» (мелоксикам) демонстрирует сопоставимую противовоспалительную и анальгетическую активность, но при этом реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудка. Однако он не лишён риска сердечно-сосудистых осложнений, характерного для всех НПВП, особенно при длительном приёме высоких доз. По сравнению с другими селективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб) мелоксикам имеет более длительный период полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Применение в ветеринарии

Мелоксикам (действующее вещество «Артрозана») также используется в ветеринарной практике для лечения собак и кошек при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартрит, травмы) и для купирования послеоперационной боли. Для животных выпускаются специальные ветеринарные формы (суспензия, раствор для инъекций), дозировки которых отличаются от человеческих.

¶Источники

1. Инструкция по медицинскому применению препарата «Артрозан» (таблетки, раствор для инъекций, суппозитории). Регистрационное удостоверение ЛП-№(000123)-(РГ-RU) от 12.03.2020.
2. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) Минздрава РФ.
3. Клинические рекомендации «Ревматоидный артрит» (2021). Ассоциация ревматологов России.
4. Клинические рекомендации «Остеоартрит» (2021). Ассоциация ревматологов России.
5. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 13th Edition. McGraw-Hill, 2017.
6. В.Г. Кукес, В.И. Петров. Клиническая фармакология. Учебник. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2020.