Атаракс — лекарственный препарат¶
Атаракс — торговое название лекарственного препарата на основе гидроксизина, относящегося к группе анксиолитиков (транквилизаторов) и антигистаминных средств первого поколения. Применяется для купирования тревоги, уменьшения психомоторного возбуждения, а также в комплексной терапии зуда и аллергических состояний. Отпускается по рецепту.
¶Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — гидроксизина гидрохлорид. В аптеках препарат представлен в двух лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг гидроксизина гидрохлорида. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и её оболочки.
- Раствор для приёма внутрь (капли) в объёме 100 мл во флаконе, с концентрацией 2 мг гидроксизина в 1 мл.
Производителем препарата является фармацевтическая компания UCB (Бельгия). В России препарат зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС).
¶Фармакологическое действие
Гидроксизин обладает двойным механизмом действия. Как антагонист H1-гистаминовых рецепторов он блокирует периферические проявления аллергии: зуд, покраснение кожи, отёк. Как анксиолитик он подавляет активность подкорковых структур головного мозга, включая зоны возбуждения в гипоталамусе и лимбической системе, что обеспечивает противотревожный и седативный эффект.
Препарат не угнетает кору головного мозга в той степени, как бензодиазепиновые транквилизаторы, поэтому сонливость и нарушение когнитивных функций выражены умеренно. Гидроксизин не обладает противосудорожной активностью и не вызывает привыкания при курсовом применении в рекомендованных дозах.
После приёма внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2 часа. Метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP3A4/5, основным активным метаболитом является цетиризин — вещество, которое само по себе является известным антигистаминным средством (торговые названия «Зиртек», «Цетрин»). Период полувыведения гидроксизина у взрослых составляет около 14 часов, у детей — короче, у пожилых пациентов — удлиняется.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:
- Тревожные состояния у взрослых (в том числе в рамках невротических расстройств).
- Психомоторное возбуждение.
- Зуд различного происхождения (аллергический, атопический дерматит, крапивница).
- В составе комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме (в частности, для купирования тревоги и бессонницы).
- Премедикация перед хирургическими вмешательствами.
В педиатрии препарат применяется у детей старше 12 месяцев для кратковременного уменьшения тревоги, связанной с эмоциональным напряжением.
¶Дозировка и способ применения
Взрослым обычно назначают по 25–50 мг в сутки (1–2 таблетки), при необходимости доза может быть увеличена до 100 мг в сутки под контролем врача. Максимальная разовая доза — 50 мг. Детям доза рассчитывается с учётом массы тела: 1 мг на кг в сутки, разделённая на 3 приёма.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Курс лечения определяется врачом и обычно не превышает 4–6 недель при тревожных расстройствах.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Чаще всего отмечаются сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. Возможны тошнота, тахикардия, повышение активности печёночных трансаминаз. У детей в редких случаях описаны парадоксальные реакции — возбуждение, раздражительность, нарушения сна.
Противопоказания включают:
- повышенную чувствительность к гидроксизину, цетиризину и другим производным пиперазина;
- порфирию;
- наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблетированной формы);
- тяжёлые нарушения функции печени и почек;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 месяцев.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, задержкой мочеиспускания, глаукомой, а также у пожилых людей (риск удлинения интервала QT на ЭКГ).
¶Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (бензодиазепинами, опиоидами, седативными антигистаминными), усиливает седативный эффект. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию гидроксизина в крови. Совместный приём с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности.
¶Отличия от бензодиазепинов
В отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов (феназепам, диазепам и др.), гидроксизин не входит в список сильнодействующих и наркотических веществ, не вызывает лекарственной зависимости и не даёт выраженного синдрома отмены. По этим причинам Атаракс иногда рассматривается как препарат выбора при лёгких и умеренных тревожных состояниях, особенно у пациентов, для которых нежелателен риск привыкания.
¶История
Гидроксизин был синтезирован в лаборатории компании Union Chimique Belge (UCB) в 1950-х годах. Коммерческий запуск препарата под торговым названием Atarax состоялся в 1956 году. Изначально он позиционировался как антигистаминное средство с анксиолитическими свойствами, что отражено в его названии: термин «ataraxia» происходит от греческого слова, означающего «невозмутимость, отсутствие тревоги».
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Атаракс, таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- РЛС. Регистр лекарственных средств России.
- Гармашев А. Н. Клиническая фармакология анксиолитиков. — М.: Медицина.