Ацетаминофен — обезболивающее и жаропонижающее средство¶

Ацетаминофен (международное непатентованное наименование — парацетамол; химическое название — N-(4-гидроксифенил)ацетамид) — лекарственное средство из группы неопиоидных анальгетиков и антипиретиков, обладающее обезболивающим и жаропонижающим действием. Один из наиболее широко применяемых препаратов в мире; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В США и ряде других стран Северной Америки препарат известен под названием «ацетаминофен» (сокращённо APAP или Acetaminophen), тогда как в остальном мире используется название «парацетамол».

¶Фармакологическое действие

Ацетаминофен ингибирует циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) в центральной нервной системе, что приводит к снижению синтеза простагландинов в гипоталамусе. Это обуславливает жаропонижающий эффект. Обезболивающее действие связано с подавлением синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной сенсибилизации. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ацетаминофен практически не обладает противовоспалительной активностью и не оказывает заметного раздражающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь ацетаминофен быстро и почти полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность составляет около 63–89 % при приёме натощак. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–120 минут. Период полувыведения — 1–4 часа. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментных систем CYP2E1, CYP1A2 и CYP3A4. Около 90–95 % принятой дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 5 % — в неизменённом виде.

¶Показания к применению

• Слабая и умеренная боль различного генеза: головная, зубная, менструальная, боль в мышцах и суставах, боль при травмах.
• Лихорадка различного происхождения (в том числе при простудных заболеваниях, гриппе, поствакцинальных реакциях).
• В составе комбинированных препаратов (например, кофиинсодержащих анальгетиков, средств от простуды).

¶Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к ацетаминофену.
• Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
• Алкоголизм (повышенный риск гепатотоксичности).
• Возраст до 3 месяцев (для некоторых лекарственных форм).
• Беременность и период лактации — с осторожностью, по назначению врача.

¶Побочные эффекты

При применении в рекомендованных дозах ацетаминофен обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), тошнота, редко — нарушения со стороны системы крови (тромбоцитопения, лейкопения). Основная опасность связана с передозировкой.

¶Передозировка и гепатотоксичность

Передозировка ацетаминофена — одна из наиболее частых причин острой печёночной недостаточности в развитых странах. При разовой дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела (или суточной дозе свыше 4–6 г у взрослого), активный метаболит N-ацетил-бензохинонимин (NAPQI) накапливается в печени и вызывает массивное повреждение гепатоцитов. Антидот — N-ацетилцистеин, наиболее эффективный в первые 8–10 часов после приёма избыточной дозы.

¶Лекарственные формы

Ацетаминофен выпускается в форме таблеток (обычные и покрытые оболочкой), капсул, сиропов, суспензий, ректальных суппозиториев, растворимых порошков. Стандартная разовая доза для взрослых — 500–1000 мг, суточная — не более 4 г (по некоторым рекомендациям — не более 3 г).

¶Ацетаминофен в России

В Российской Федерации ацетаминофен зарегистрирован под международным непатентованным наименованием «парацетамол» и продаётся без рецепта. Препарат включён в перечень ВОЗ жизненно необходимых лекарственных средств. На фармацевтическом рынке РФ представлен широкий ассортимент препаратов парацетамола как монопрепаратов, так и в составе комбинированных средств (Пенталгин, Цитрамон, Терафлю и аналоги).

¶История

Синтезирован в 1877 году американским химиком Джозефом фон Мерингом (по некоторым данным — в 1852 году французом Шарлем Жераром). В клиническую практику введён в 1893 году. Коммерческое производство под названием «Панадол» началось в 1955 году в Великобритании.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкции по медицинскому применению препаратов парацетамола.
• Всемирная организация здравоохранения. Список жизненно необходимых лекарственных средств.
• Рудаков К. И. Фармакология. Настольная книга врача.