Ацетилцистеин — инструкция по применению¶

Ацетилцистеин — муколитическое лекарственное средство, производное аминокислоты цистеина. Относится к фармакотерапевтической группе отхаркивающих и муколитических средств. Применяется для разжижения и облегчения выведения мокроты из дыхательных путей при заболеваниях, сопровождающихся повышенной вязкостью секрета. Выпускается в различных лекарственных формах: гранулы и порошок для приготовления раствора, шипучие таблетки, раствор для инъекций, спрей для местного применения. В России ацетилцистеин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Состав и фармакологическое действие

Действующее вещество препарата — ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин, молекулярная формула C₅H₉NO₃S). Механизм действия основан на способности свободной сульфгидрильной группы молекулы разрывать дисульфидные связи мукопротеинов мокроты, что приводит к деполимеризации слизи и снижению её вязкости. Препарат стимулирует активность мукоцилиарного аппарата, облегчает отхождение мокроты.

Помимо муколитического эффекта, ацетилцистеин обладает антиоксидантными свойствами: он является предшественником глутатиона — основного внутриклеточного антиоксиданта. Это определяет его применение в качестве антидота при отравлениях парацетамолом и некоторыми другими гепатотоксичными веществами.

При приёме внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 10 %, что связано с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Метаболизм происходит в печени с образованием фармакологически активных метаболитов — цистеина, диацетилцистеина, цистина. Период полувыведения — около 6 часов. Выводится почками в виде неактивных метаболитов; небольшая часть выводится в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, ацетилцистеин назначают при:

• заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: остром и хроническом бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, муковисцидозе, бронхиальной астме;
• синусите, рините, отите (в составе комбинированной терапии);
• отравлениях парацетамолом (в качестве антидота — внутривенно);
• для профилактики повреждений печени при передозировке парацетамола.

При муковисцидозе и хронических бронхолёгочных заболеваниях ацетилцистеин применяют длительно, в том числе в профилактических целях.

¶Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 14 лет при острых заболеваниях обычно назначают по 400–600 мг препарата в сутки, разделённых на 2–3 приёма. Детям в возрасте от 6 до 14 лет — по 400 мг в сутки (разделённых на 2–3 приёма) или по 200 мг 3 раза в сутки. Детям от 2 до 5 лет — по 200 мг 2–3 раза в сутки. При муковисцидозе дозы могут быть увеличены до 800 мг в сутки и более — в зависимости от массы тела и тяжести состояния.

Гранулы или порошок растворяют в небольшом количестве воды, принимают после еды. Шипучие таблетки растворяют в стакане воды. Рекомендуется обильное питьё в период применения препарата для усиления муколитического эффекта.

Раствор для инъекций вводят внутривенно капельно при отравлениях парацетамолом. Доза определяется протоколом лечения и зависит от времени, прошедшего с момента отравления, и концентрации парацетамола в крови.

Курс лечения при острых состояниях — обычно 5–10 дней. При хронических заболеваниях длительность терапии определяется врачом.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к применению являются:

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровохарканье, лёгочное кровотечение;
• беременность (для пероральных форм — с осторожностью, по решению врача);
• детский возраст до 2 лет (для некоторых лекарственных форм).

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, заболеваниях печени и почек, варикозном расширении вен пищевода, нарушениях свёртываемости крови.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изжога; аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок — редко); при ингаляционном применении — раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, бронхоспазм (особенно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилцистеин не рекомендуется назначать одновременно с противокашлевыми средствами центрального действия (например, кодеином), так как подавление кашлевого рефлекса может приводить к застою мокроты. Препарат уменьшает абсорбцию некоторых антибиотиков (пенициллинов, тетрациклинов) — рекомендуется раздельный приём с интервалом не менее 2 часов. При одновременном применении с нитроглицерином возможно усиление его сосудорасширяющего действия.

¶Особые указания

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек. При длительном применении возможно нарушение минерального обмена. Раствор ацетилцистеина не следует смешивать с другими препаратами в одной ёмкости. Готовый раствор рекомендуется хранить в холодильнике не более 24 часов.

Ацетилцистеин входит в перечень препаратов, отпускаемых без рецепта во многих странах, однако самостоятельное применение без консультации врача не рекомендуется, особенно при хронических заболеваниях лёгких.

¶История

Ацетилцистеин был впервые синтезирован в начале 1960-х годов. В СССР и России он известен под торговым названием «АЦЦ», под которым выпускается с 1960-х годов. Применение ацетилцистеина в качестве антидота при отравлениях парацетамолом было предложено в 1960-х годах и с тех пор вошло в стандартные протоколы токсикологии.