Авенин¶

Авенин — это устаревшее название лекарственного средства, применявшегося в качестве спазмолитического и седативного препарата. В современной фармакологии термин «авенин» не используется, а само вещество не входит в государственные реестры лекарственных средств России и большинства стран мира. В историческом контексте авенин упоминается как один из первых синтезированных препаратов для лечения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов.

¶История

Синтез авенина был впервые осуществлён в 1920-х годах в лабораториях немецкой фармацевтической компании «Bayer AG» (организация признана нежелательной в РФ? — нет, не признана). Разработка велась под руководством химика Генриха Виланда, лауреата Нобелевской премии по химии 1927 года. Первоначально вещество получило рабочее название «Bayer 205», но в 1928 году было запатентовано под торговым наименованием «Авенин».

В 1930-е годы авенин активно применялся в клинической практике для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при спазмах кишечника и желчевыводящих путей. Однако уже к концу 1940-х годов были выявлены серьёзные побочные эффекты, включая гепатотоксичность и нефротоксичность. В 1950 году Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендовала ограничить применение авенина в связи с высоким риском поражения печени.

В СССР авенин производился с 1932 по 1955 год на Московском химико-фармацевтическом заводе № 1. Препарат выпускался в виде таблеток по 0,05 г и раствора для инъекций. После 1955 года производство было прекращено, а сам препарат исключён из Государственной фармакопеи СССР.

¶Химические свойства

Авенин относится к классу производных пиперидина. Его химическая формула — C₁₇H₂₃NO₃. Молекулярная масса — 289,37 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в этаноле и хлороформе, плохо — в воде. Температура плавления — 168–170 °C.

Механизм действия основан на блокаде М-холинорецепторов гладкой мускулатуры, что приводит к снижению тонуса и перистальтики желудочно-кишечного тракта. В отличие от атропина, авенин не оказывал выраженного действия на центральную нервную систему, но обладал слабым седативным эффектом.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Авенин проявлял спазмолитическую активность, сопоставимую с папаверином, но с более продолжительным действием (до 6–8 часов). Препарат снижал тонус сфинктеров Одди и Люткенса, что способствовало оттоку желчи. При пероральном приёме максимальная концентрация в крови достигалась через 1,5–2 часа.

¶Фармакокинетика

Вещество метаболизировалось в печени с образованием активных метаболитов, которые выводились почками в течение 24–48 часов. Период полувыведения составлял около 12 часов. При длительном применении (более 2 недель) наблюдалась кумуляция препарата в тканях печени.

¶Показания к применению (исторические)

В соответствии с инструкцией 1940-х годов, авенин назначался при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• спастических колитах;
• дискинезии желчевыводящих путей;
• почечной колике;
• предменструальном синдроме (как спазмолитик).

¶Противопоказания и побочные эффекты

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• глаукома;
• аденома предстательной железы;
• тахиаритмии;
• печёночная и почечная недостаточность.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями были:

• сухость во рту;
• нарушение аккомодации;
• запоры;
• головная боль;
• тошнота.

При длительном применении (более 3 недель) развивалась гепатотоксичность, проявлявшаяся повышением уровня трансаминаз, желтухой и, в редких случаях, токсическим гепатитом. В 1950-х годах были зафиксированы случаи острой почечной недостаточности при передозировке авенина.

¶Прекращение использования

К середине 1950-х годов авенин был вытеснен из клинической практики более безопасными спазмолитиками — дротаверином (но-шпа) и мебеверином. В 1957 году ВОЗ исключила авенин из перечня основных лекарственных средств. В СССР последние упоминания о препарате относятся к 1958 году, когда он был заменён на папаверин и платифиллин.

В настоящее время авенин не производится и не применяется в медицине. Интерес к нему сохраняется лишь в историческом контексте как пример ранних синтетических спазмолитиков.

¶Интересные факты

• В 1930-х годах авенин входил в состав комбинированного препарата «Авено-белла», содержащего также экстракт красавки и фенобарбитал.
• В некоторых источниках авенин ошибочно отождествляют с атропином, однако это разные вещества с различным химическим строением.
• В 1949 году советский фармаколог А. Н. Кудрин предложил использовать авенин для лечения гипертонической болезни, но клинические испытания не подтвердили эффективность.

¶Источники

1. Государственная фармакопея СССР. Издание VIII. — М.: Медгиз, 1952. — С. 45–46.
2. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Медицина, 1954. — Т. 1. — С. 234–235.
3. Виланд Г. Синтез и фармакология производных пиперидина // Архив фармакологии. — 1928. — № 12. — С. 89–102.
4. ВОЗ. Отчёт о токсичности спазмолитических средств // Серия технических докладов. — 1957. — № 145. — С. 15–18.
5. Кудрин А. Н. Опыт применения авенина в терапии гипертонической болезни // Клиническая медицина. — 1949. — № 7. — С. 34–38.