Бета-блокаторы — класс лекарственных средств¶
Бета-адреноблокаторы (β-адреноблокаторы, бета-блокаторы) — группа лекарственных средств, конкурентно блокирующих β-адренорецепторы, тем самым ослабляя действие эндогенных катехоламинов (адреналина и норадреналина) на сердце, сосуды, бронхи и другие органы. Применяются преимущественно для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, аритмий, глаукомы и ряда других состояний.
¶Классификация
¶По селективности
- Неселективные (β1 и β2): пропранолол, надолол, пиндолол, соталол, тимолол. Влияют на β1-рецепторы сердца и β2-рецепторы бронхов, сосудов, скелетных мышц.
- Селективные (β1-адреноблокаторы): метопролол, атенолол, бисопролол, эбиволол, небиволол, целипролол. В терапевтических дозах преимущественно блокируют β1-рецепторы сердца, меньше влияя на бронхи.
- Селективные β2-адреноблокаторы: бутоксамин — применяются преимущественно в научных исследованиях, в клинической практике почти не используются.
¶По наличии внутренней симпатомиметической активности (ВСМА)
- С ВСМА: пиндолол, окспренолол, ацебутолол, практолол — частично стимулируют β-рецепторы, что уменьшает выраженность брадикардии в покое.
- Без ВСМА: пропранолол, метопролол, атенолол, бисопролол, соталол — наиболее широко применяемая группа.
¶По способности растворяться в липидах (липофильность)
- Липофильные: пропранолол, метопролол, пиндолол — хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, чаще вызывают центральные побочные эффекты (кошмары, депрессию, головокружение).
- Гидрофильные: атенолол, надолол, эбиволол — почти не проникают в нервную систему.
- Средней липофильности: бисопролол, целипролол.
¶По фармакологической классификации ВОЗ
Всемирная организация здравоохранения выделяет следующие группы: пропранолол, метопролол, атенолол, бисопролол, соталол, карведилол, лабеталол и другие.
¶Механизм действия
Бета-блокаторы конкурентно связываются с β-адренорецепторами, препятствуя связыванию с ними катехоламинов. В результате:
- урежается частота сердечных сокращений;
- снижается сократимость миокарда и сердечный выброс;
- уменьшается проводимость в атриовентрикулярном узле;
- снижается активность ренина в плазме крови (β1-рецепторы почек);
- тормозится высвобождение норадреналина из симпатических нервных окончаний.
Карведилол, лабеталол и целипролол дополнительно блокируют α1-адренорецепторы, вызывая расширение периферических сосудов и снижение периферического сопротивления.
¶Показания
- Артериальная гипертензия (в том числе как компонент комбинированной терапии).
- Ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, постинфарктный кардиосклероз.
- Хроническая сердечная недостаточность с сниженной фракцией выброса (бисопролол, метопролол сукцинат, карведилол — доказанное снижение смертности).
- Аритмии: наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии.
- Профилактика мигрени (пропранолол, метопролол).
- Эссенциальный тремор (пропранолол).
- Глаукома (тимолол — в форме глазных капель).
- Тиреотоксикоз (в комплексной терапии для контроля тахикардии).
- Тревожные состояния, панические атаки (пропранолол — для купирования периферических проявлений).
¶Противопоказания
- Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II–III степени.
- Кардиогенный шок, острая левожелудочковая недостаточность с отёком лёгких.
- Бронхиальная астма и ХОБЛ (относительное противопоказание для неселективных бета-блокаторов; селективные с осторожностью).
- Феохромоцитома (без предварительной альфа-блокады).
- Синдром Рейно, тяжёлые нарушения периферического кровообращения.
¶Побочные эффекты
- Брадикардия, AV-блокада, гипотензия, ухудшение периферического кровообращения.
- Удушье у пациентов с бронхиальной астмой (при неселективных препаратах).
- Центральные эффекты (липофильные препараты): бессонница, кошмары, депрессия, утомляемость.
- Гипогликемическое действие маскируется — у пациентов с диабетом гипогликемия может протекать без тахикардии.
- Синдром отмены: при резком прекращении приёма возможно повышение давления, учащение приступов стенокардии, тахикардия.
¶Особые указания
Отмену бета-блокаторов проводят постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель. При хирургических вмешательствах продолжение приёма обычно рекомендуется до дня операции. Совместное назначение с верапамилом или дилтиаземом повышает риск выраженной брадикардии и AV-блокады.
¶Бета-блокаторы в России
Наиболее назначаемыми в амбулаторной практике России являются бисопролол, метопролол, карведилол и атенолол. Многие из них включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает их доступность.
¶Применение в ветеринарии
Бета-блокаторы используются в ветеринарной кардиологии — например, соталол и атенолол применяются для контроля аритмий у кошек с гипертрофической кардиомиопатией.
¶История
Первым синтезированным бета-блокатором стал пропранолол, созданный британским фармакологом Джеймсом Блэком в 1964 году. За эту работу Блэк получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине в 1988 году. В 1970-х–1980-х годах были разработаны метопролол, атенолол, бисопролол, а в 1990-х — карведилол и небиволол.
История: Классификация и применение бета-адреноблокаторов (клинические рекомендации Минздрава РФ); Лекарственные средства (справочник ВОЗ); Кардиология: национальное руководство (под ред. Е. В. Шляхто).