Бикалутамид — лекарственный препарат¶

Бикалутамид — лекарственное средство из группы нестероидных антиандрогенов, применяемое в онкологической практике для лечения рака предстательной железы. Относится к рецептурным препаратам, отпускается по назначению врача. Наиболее распространённая лекарственная форма — таблетки 50 мг и 150 мг.

¶Фармакологическое действие

Бикалутамид является рацемической смесью, в которой антиандрогенную активность проявляет один из энантиомеров (R-форма). Препарат связывается с андрогенными рецепторами в тканях-мишенях, блокируя связывание с ними тестостерона и дигидротестостерона. В отличие от нестероидных антиандрогенов первой поколения (например, флутамида), бикалутамид не обладает значимой агонистической активностью и не вызывает выраженных эстрогенных эффектов.

При пероральном приёме препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность R-энантиомера составляет около 85 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–3 часов. Связывание с белками плазмы — около 96 %. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 (CYP3A4). Период полувыведения — около 7 суток, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с желчью и калом, незначительная часть — с мочой.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению бикалутамида:

• метастатический рак предстательной железы в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или после хирургической кастрации;
• неметастатический рак предстательной железы высокого риска прогрессирования в комбинации с аналогами ГнРГ или после орхиэктомии.

В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) для терапии рака предстательной железы.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза при монотерапии метастатического рака предстательной железы — 150 мг один раз в сутки. При комбинированной терапии с аналогами ГнРГ или после орхиэктомии назначают 50 мг один раз в сутки. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, в одно и то же время суток, независимо от приёма пищи.

Курс лечения длительный и, как правило, продолжается до прогрессирования заболевания или развития непереносимости. Коррекция дозы требуется при тяжёлой печёночной недостаточности (рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями являются:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременный приём терфенадина или цизаприда (взаимодействие через CYP3A4);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• женщины, не достигшие менопаузы;
• детский возраст.

Наиболее частые побочные эффекты включают гинекомастию, болезненность молочных желёз, приливы, снижение либидо, эректильную дисфункцию, диарею, тошноту, повышение активности печёночных трансаминаз. Редко отмечаются гемолитическая анемия, интерстициальная пневмония, гепатит. В связи с риском гепатотоксичности рекомендуется контроль функции печени до начала терапии и периодически в процессе лечения.

¶Лекарственные взаимодействия

Бикалутамид метаболизируется в печени, поэтому его концентрация может изменяться при одновременном приёме индукторов или ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, рифампицина). Препарат потенцирует действие варфарина, что требует контроля показателей свёртываемости крови.

¶Цена и наличие в аптечной сети

Цена на бикалутамид в России зависит от производителя и упаковки. Препарат выпускается как оригинальным производителем («Касодекс», AstraZeneca), так и российскими и зарубежными компаниями-генериками. Стоимость упаковки 30 таблеток 50 мг у генериков в аптеках России, как правило, находится в диапазоне от нескольких сотен до нескольких тысяч рублей, оригинальный препарат стоит дороже. Точная цена уточняется в конкретной аптечной сети или через сервисы сравнения цен. Отпуск строго по рецепту врача.

¶История

Бикалутамид был разработан компанией ICI (впоследствии AstraZeneca) и одобрен для медицинского применения в Великобритании в 1995 году. В России препарат зарегистрирован и применяется в онкологической практике с конца 1990-х годов.