Бициллин-5 — инструкция по применению¶

Бициллин-5 — комбинированный препарат группы бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов), представляющий собой смесь бензатинбензилпенициллина (600 000 ЕД) и прокаинбензилпенициллина (600 000 ЕД) в одной дозе. Применяется внутримышечно с целью создания депо препарата в тканях и длительного поддержания терапевтической концентрации пенициллина в крови. Основные показания — сифилис, стрептококковые инфекции, профилактика ревматической лихорадки.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения. Каждая доза содержит:

Порошок расфасован во флаконы или ампулы. Для инъекции используется специальный растворитель, прилагаемый к препарату. Комбинация двух форм пенициллина обеспечивает как быстрое, так и пролонгированное высвобождение антибиотика.

¶Фармакологическое действие

Бициллин-5 относится к бактерицидным антибиотикам группы пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий за счёт связывания с пенициллинсвязывающими белками. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pyogenes), Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae, а также некоторых грамотрицательных кокков.

Бензатинбензилпенициллин медленно гидролизуется в организме, обеспечивая длительное (до 2–4 недель) поддержание минимальной ингибирующей концентрации в крови. Прокаинбензилпенициллин даёт более ранний, но кратковременный пик концентрации. Такая комбинация позволяет реже проводить инъекции по сравнению с препаратами прокаинового пенициллина.

¶Показания к применению

• Сифилис (все стадии) — препарат выбора при отсутствии противопоказаний.
• Стрептококковые инфекции мягких тканей и кожи.
• Профилактика ревматической лихорадки у лиц с подтверждённой стрептококковой инфекцией.
• Фрамбезия, пинта, беджель (тропические трепонематозы).
• Профилактика бактериального эндокардита у пациентов с пороками сердца перед стоматологическими и хирургическими вмешательствами.

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.
• Бронхиальная астма, крапивница, аллергические реакции в анамнезе на пенициллины.
• Беременность (относительное противопоказание — применяется по жизненным показаниям).
• Период грудного вскармливания (проникает в грудное молоко).
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Миастения (прокаин в составе может усиливать нервно-мышечную блокаду).

¶Способ применения и дозы

Препарат вводят только внутримышечно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Подкожное введение и введение в вену недопустимы — это может привести к эмболии или некрозу тканей. Перед инъекцией флакон с порошком тщательно встряхивают с растворителем до получения гомогенной суспензии.

Режим дозирования определяется показанием:

• Сифилис: взрослым — 2 400 000 ЕД однократно (или по 1 200 000 ЕД дважды с интервалом 7 дней). При нейросифилисе дополнительно проводят терапию водорастворимыми пенициллинами.
• Стрептококковая инфекция: 1 200 000 ЕД однократно, при необходимости повторно через 7–14 дней.
• Профилактика ревматической лихорадки: 1 200 000 ЕД каждые 3–4 недели.

Детям дозу рассчитывают в зависимости от массы тела и возраста. Инъекции проводят не чаще одного раза в 7 дней, так как препарат является депо-формой.

¶Побочные действия

• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия, синдром Стивенса — Джонсона.
• Со стороны нервной системы: судороги (при высоких дозах), нейротоксические реакции.
• Со стороны пищеварения: тошнота, диарея, глоссит, стоматит.
• Со стороны крови: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения.
• Местные реакции: болезненность в месте инъекции, инфильтрат, асептический абсцесс (при нарушении техники введения).

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется провести кожную пробу на чувствительность к пенициллину. Пациенты с аллергией на цефалоспорины могут иметь перекрёстную реакцию. При длительном применении возможен рост нечувствительной микрофлоры, включая Candida spp. (кандидоз).

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: бактериостатические антибиотики (макролиды, тетрациклины) могут снижать эффективность Бициллина-5; пробенецид повышает концентрацию пенициллина в крови.

¶Хранение

При температуре не выше 15 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Инструкция по медицинскому применению препарата Бициллин-5 (производители: «Биохимик», «Синтез»).
• Методические рекомендации Минздрава России по лечению сифилиса.
• Государственная фармакопея РФ, раздел «Пенициллины».