Бромокриптин — инструкция по применению¶

Бромокриптин — полусинтетический алкалоид спорыньи, агонист дофаминовых рецепторов, применяемый в медицине в качестве лекарственного средства. Относится к группе дофаминомиметиков. Выпускается под торговым названием Парлодел. В России включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологические свойства

Бромокриптин является производным алкалоидов спорыньи (эрготамина) с присоединенной бромированием аминокислотой. Механизм действия основан на стимуляции дофаминовых D2-рецепторов и частичном блокировании D1-рецепторов. Также обладает умеренной аффинностью к серотониновым и адренергическим рецепторам.

Приём внутрь обеспечивает биодоступность около 6–10 % в связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения составляет 15 часов при многократном приёме. Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP3A4. Выводится преимущественно с желчью и калом, частично — с мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, бромокриптин показан при следующих состояниях:

• Гиперпролактинемия — повышенный уровень пролактина в крови различного генеза, включая пролактиномы (аденомы гипофиза, секретирующие пролактин).
• Акромегалия — в составе комбинированной терапии (как дополнение к хирургическому лечению и лучевой терапии).
• Болезнь Паркинсона — в монотерапии или в комбинации с леводопой.
• Синдром «пустого» турецкого седла с ликвореей.
• Гинекомастия у мужчин, обусловленная гиперпролактинемией.
• Женское бесплодие на фоне гиперпролактинемии, ановуляторные циклы.
• Послеродовая лактация — для подавления или предотвращения послеродовой лактации (в ряде стран).
• Синдром предменструального напряжения (в некоторых схемах лечения).

¶Противопоказания

Инструкция указывает следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Тяжёлые нарушения функции печени и/или почек.
• Беременность (относительное противопоказание — применяется по строгим показаниям, например при пролактиномах).
• Период грудного вскармливания (для подавления лактации — противопоказание, для лечения пролактином — допускается по назначению врача).
• Возраст до 15 лет (для некоторых лекарственных форм).

¶Способ применения и дозы

Бромокриптин принимают внутрь во время еды или сразу после неё — пища снижает тошноту и улучшает переносимость. Начальная доза, как правило, составляет 1,25–2,5 мг 1–2 раза в сутки. Далее дозу постепенно увеличивают под контролем врача.

При гиперпролактинемии терапевтическая доза обычно составляет 2,5–7,5 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма. Курс длительный, нередко многолетний.

При болезни Паркинсона начальная доза — 1,25 мг 2–3 раза в сутки с еженедельным увеличением на 1,25–2,5 мг до достижения терапевтического эффекта. Суточная доза может достигать 15–30 мг, разделённых на 3–4 приёма.

При акромегалии назначают по 10–20 мг в сутки в 2–4 приёма.

При подавлении лактации применяют по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты (особенно в начале терапии):

• Тошнота, рвота, головокружение, ортостатическая гипотензия.
• Головная боль, сонливость.
• Спазмы в ногах при длительном применении высоких доз.

Редкие побочные эффекты:

• Психотические реакции (галлюцинации, бред) — преимущественно у пациентов с болезнью Паркинсона.
• Фиброз лёгких, плевры, забрюшинного пространства и клапанов сердца (при длительном применении высоких доз).
• Нарушения зрения.
• Судороги.

¶Особые указания

В начале лечения рекомендуется назначение противорвотных средств (метоклопрамид) на первые 2–3 дня. Необходим контроль артериального давления, в том числе ортостатического. При длительной терапии показан периодический контроль функции лёгких, сердца и почек. Вождение автомобиля и работа с механизмами в первые дни лечения не рекомендуются.

¶Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать с антипсихотическими средствами (нейролептиками) — взаимное ослабление эффектов. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол) повышают концентрацию бромокриптина в плазме.

¶Форма выпуска

Таблетки по 2,5 мг, покрытые оболочкой, в блистерах по 30 штук. Производитель — Novartis (Швейцария) и ряд дженериковых компаний.

¶История

Бромокриптин синтезирован в 1960-х годах в лаборатории компании Sandoz (впоследствии Novartis) под руководством химиков Фридхельма Маркса и Герхарда Валлах. В клиническую практику введён в 1970-х годах. Одним из первых исследователей, продемонстрировавших его эффективность при пролактиномах, стал британский эндокринолог Джеральд Бёрнесс.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Парлодел (бромокриптин).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Руководство по эндокринологии, под ред. И. И. Дедова, М. В. Шестаковой.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.