Дексалека — лекарственный препарат¶

Дексалека — торговое наименование лекарственного препарата на основе декскетопрофена, относящегося к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения и применяется преимущественно для купирования болевого синдрома различного происхождения в условиях стационара и в послеоперационном периоде. Действующее вещество — декскетопрофен (декскетопрофена трометамол) — является правовращающим энантиомером кетопрофена и обладает более выраженным анальгетическим эффектом при меньших дозах.

¶Общие сведения

Декскетопрофен был синтезирован как энантиомерно чистый препарат: в отличие от обычного кетопрофена, представляющего собой рацемическую смесь, декскетопрофен содержит только S(+)-форму, которая отвечает за блокирование циклооксигеназы. Это позволяет снизить терапевтическую дозу примерно вдвое по сравнению с рацемическим кетопрофеном при сопоставимом обезболивающем действии.

Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, под различными торговыми названиями. Дексалека — одно из них; существуют и другие бренды декскетопрофена (например, Дексалгин, Дексонал и аналоги). Лекарственная форма «Дексалека» — прозрачный раствор для инъекций в ампулах, предназначенный для парентерального введения.

¶Механизм действия

Декскетопрофен угнетает активность циклооксигеназы — фермента, участвующего в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины играют ключевую роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки. Блокируя их синтез, препарат обеспечивает:

• анальгетический эффект — снижение интенсивности боли;
• противовоспалительное действие — уменьшение отёка и местной реакции тканей;
• жаропонижающий эффект — умеренное снижение температуры.

Препарат не относится к наркотическим анальгетикам и не воздействует на опиоидные рецепторы, поэтому не вызывает зависимости, связанной с опиоидами.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению декскетопрофена в инъекционной форме:

• острый болевой синдром средней и высокой интенсивности;
• послеоперационная боль;
• почечная и желчная колика;
• боли при травмах и в послеоперационном периоде;
• люмбаго, ишиалгия, обострения остеоартроза и ревматических заболеваний, когда пероральный приём невозможен или недостаточен.

Инъекционная форма применяется обычно в первые сутки лечения, после чего возможен переход на пероральные формы.

¶Противопоказания и ограничения

Как и другие НПВС, декскетопрофен имеет широкий перечень противопоказаний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для инъекционной формы — обычно до 18 лет).

Осторожность требуется у пациентов пожилого возраста, при артериальной гипертензии, сахарном диабете и в сочетании с другими препаратами, влияющими на свёртываемость.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боли в животе, диспепсия, реже — эрозии и кровотечения. Возможны также:

• головная боль, головокружение, бессонница;
• повышение артериального давления, тахикардия;
• кожные реакции, реакции в месте инъекции;
• нарушения со стороны крови (редко).

При длительном применении повышается риск кардиоваскулярных и гастроинтестинальных осложнений, что характерно для всего класса НПВС.

¶Способ применения

Раствор вводится внутримышечно или внутривенно. Внутривенное введение осуществляется медленно, обычно в виде инфузии, чтобы снизить риск местных реакций. Дозировка подбирается врачом индивидуально с учётом интенсивности боли, возраста и состояния пациента. Курс инъекций, как правило, короткий — не более двух-трёх суток, далее переходят на пероральные препараты.

¶Место среди анальгетиков

Декскетопрофен занимает нишу между «лёгкими» анальгетиками (парацетамол, метамизол) и опиоидными средствами. Он применяется в хирургии, травматологии, урологии, гинекологии и терапии как средство для быстрого купирования боли. В клинических исследованиях декскетопрофен показывал обезболивающий эффект, сопоставимый с некоторыми опиоидами, но при меньшем числе характерных для опиоидов побочных эффектов (тошнота, угнетение дыхания, зависимость).

¶Безопасность и контроль

Применение препарата требует врачебного контроля, особенно у пациентов с факторами риска. Не рекомендуется сочетать декскетопрофен с другими НПВС, глюкокортикоидами и антикоагулянтами без специальных указаний. Перед назначением оценивают функцию почек, печени и состояние желудочно-кишечного тракта. Самолечение инъекционными формами НПВС недопустимо.

¶Правовой статус

В России декскетопрофен отпускается по рецепту врача. Инъекционные формы применяются преимущественно в медицинских учреждениях. Информация о конкретных торговых наименованиях, дозировках и формах выпуска содержится в инструкциях производителей и государственном реестре лекарственных средств.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств.
• Инструкции по медицинскому применению препаратов декскетопрофена.
• Клинические рекомендации по лечению острого болевого синдрома.
• Фармакологические справочники и публикации по нестероидным противовоспалительным средствам.