Дезэнтерол — противопротозойный препарат¶

Дезэнтерол (Dезэнтерол, международное непатентованное название — метронидазол) — противопротозойный и противомикробный препарат группы 5-нитроимидазолов, предназначенный для лечения амёбиаза, лямблиоза и трихомониаза. Выпускается в форме суспензии для приёма внутрь, а также в таблетках. В Российской Федерации препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество Дезэнтерола — метронидазол. В 5 мл суспензии содержится 500 мг метронидазола. Вспомогательные компоненты суспензии: пропиленгликоль, натрия бензоат, натрия сахаринат, ароматизатор, очищенная вода. Суспензия представляет собой жидкость белого или желтоватого цвета с характерным запахом, расфасованную во флаконы объёмом 60 мл с мерной ложкой или стаканчиком в комплекте.

Таблетки содержат по 250 мг метронидазола. Препарат производится рядом фармацевтических предприятий, в том числе в России, и отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам. Механизм действия основан на восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленный метронидазол взаимодействует с ДНК микроорганизма, нарушая её структуру, что приводит к гибели клетки.

Препарат активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, а также в отношении анаэробных бактерий рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий метронидазол неактивен.

После приёма внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Связь с белками плазмы — не более 20 %. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма, включая грудное молоко, плацентарный барьер, желчь, кости, абсцессы. Метаболизм происходит в печени с участием фермента CYP3A4 с образованием гидроксильных метаболитов, обладающих противопротозойной активностью. Выводится почками (60–80 %) и кишечником (6–15 %), период полувыведения — около 8 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Дезэнтерол в форме суспензии назначают при:

• амёбиазе (в том числе амёбном абсцессе печени, амёбном дизентерии);
• лямблиозе;
• трихомониазе (урогенитальном и вагинальном);
• анаэробных инфекциях, вызванных чувствительной флорой (в составе комбинированной терапии);
• гастрите и язвенной болезни, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе схем эрадикации).

Форма суспензии особенно удобна для детей, поскольку позволяет точно дозировать препарат и облегчает приём.

¶Дозировка и способ применения

Суспензию принимают внутрь во время или сразу после еды, тщательно встряхивая флакон перед каждым использованием. Дозу определяет врач в зависимости от показания, возраста и массы тела пациента.

При амёбиазе взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–10 дней. Детям — из расчёта 35–50 мг/кг массы тела в сутки, разделённых на 3 приёма.

При лямблиозе взрослым назначают по 250 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней; детям — из расчёта 15 мг/кг массы тела в сутки в 3 приёма.

При трихомониазе взрослым назначают по 250 мг каждые 8 часов в течение 7 дней или однократно 2 г. Детям — из расчёта 15 мг/кг массы тела в сутки в течение 7 дней.

Курс лечения и дозу корректируют с учётом переносимости и результатов лабораторного обследования.

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к метронидазолу и другим производным 5-нитроимидазола, I триместр беременности, лактация, органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия, лейкоэнцефалит), печёночная недостаточность (при высоких дозах), лейкопения (в том числе в анамнезе).

С осторожностью назначают во II и III триместрах беременности, при почечной недостаточности, алкоголизме.

¶Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, металлический привкус во рту, глоссит, стоматит, боль в животе, диарея, запор. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая нейропатия (при длительном применении). Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, редко — анафилактический шок. Со стороны системы крови: лейкопения. Возможно потемнение мочи вследствие выведения метаболитов метронидазола.

¶Особые указания

Во время лечения и в течение 48 часов после окончания курса необходимо воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку метронидазол ингибирует альдегиддегидрогеназу и вызывает дисульфирамоподобную реакцию. Одновременный приём с дисульфирамом может вызвать острый психоз. Не рекомендуется сочетать с варфарином (усиливает антикоагулянтный эффект). При длительном применении необходим контроль картины периферической крови.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Дезэнтерол (суспензия для приёма внутрь), утверждённая производителем.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Д. А. Харкевич, «Фармакология».