Метронидазол¶

Метронидазол — синтетическое антибактериальное и противопротозойное лекарственное средство из группы нитроимидазолов, применяемое для лечения инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими микроорганизмами. Препарат обладает широким спектром действия, высокой биодоступностью и способностью проникать в ткани и биологические жидкости организма, включая центральную нервную систему.

¶История

Метронидазол был синтезирован в 1957 году французскими учёными компании Rhône-Poulenc в ходе поиска эффективных средств против трихомониаза. Первоначально препарат применялся исключительно для лечения вагинальных инфекций, однако уже в 1960-х годах была обнаружена его высокая активность в отношении анаэробных бактерий, что значительно расширило сферу использования. В 1970-х годах метронидазол стал одним из ключевых препаратов в схемах эрадикации Helicobacter pylori — бактерии, вызывающей язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

¶Механизм действия

Метронидазол проявляет активность только в анаэробных условиях, так как его нитрогруппа восстанавливается внутри клетки микроорганизма под действием ферментов ферредоксиновой системы. В результате образуются реактивные промежуточные метаболиты, которые нарушают структуру ДНК патогена, вызывая её деградацию и гибель клетки. Избирательность действия объясняется отсутствием подобных ферментных систем у аэробных микроорганизмов и клеток человека.

¶Спектр активности

Препарат эффективен в отношении следующих групп возбудителей:

• Простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli.
• Анаэробные бактерии: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Gardnerella vaginalis.
• Микроаэрофилы: Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

К метронидазолу нечувствительны аэробные бактерии, грибы и вирусы.

¶Применение в медицине

Метронидазол используется для лечения и профилактики широкого круга инфекционных заболеваний:

• трихомониаз (урогенитальный тракт у мужчин и женщин);
• амёбиаз всех форм, включая амёбный абсцесс печени;
• лямблиоз;
• бактериальный вагиноз;
• инфекции, вызванные анаэробной флорой: перитонит, абсцессы брюшной полости и лёгких, сепсис, остеомиелит;
• псевдомембранозный колит (вызванный Clostridium difficile);
• эрадикация Helicobacter pylori (в составе тройной или квадротерапии);
• профилактика послеоперационных осложнений при операциях на кишечнике и органах малого таза.

Препарат применяется внутрь, внутривенно капельно, местно (гели, кремы, свечи) и вагинально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Метронидазол противопоказан при органических поражениях центральной нервной системы, заболеваниях крови, печёночной недостаточности, беременности (I триместр) и в период лактации. С осторожностью назначается при почечной недостаточности.

Наиболее частые побочные реакции включают:

• желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, металлический привкус во рту, диарея);
• неврологические нарушения (головная боль, головокружение, атаксия, периферическая нейропатия при длительном применении);
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
• обратимая лейкопения.

При приёме метронидазола категорически запрещено употребление алкоголя из-за возможности развития дисульфирамоподобной реакции (тахикардия, тошнота, рвота, покраснение кожи).

¶Лекарственные взаимодействия

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений. При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином его метаболизм ускоряется, что снижает эффективность. Циметидин, напротив, замедляет выведение препарата и увеличивает его концентрацию в крови.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (250 и 500 мг), раствора для инфузий (0,5 %), вагинальных свечей и таблеток, геля для наружного применения (1 %), крема и суспензии для приёма внутрь. В России метронидазол зарегистрирован под торговыми наименованиями «Метронидазол», «Трихопол», «Флагил», «Клион» и другими.

Метронидазол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации и в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.