Диазепам — фармакология и применение¶
Диазепам — лекарственное средство группы бензодиазепинов, обладающее седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным и снотворным действием. Относится к рецептурным препаратам, отпускается строго по назначению врача. В простых словах, диазепам — это транквилизатор, который снижает нервное возрастобуждение, расслабляет мышцы, помогает при судорогах и тревоге.
¶Фармакологические свойства
Диазепам действует через ГАМК-А-рецепторы центральной нервной системы. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — основной тормозной нейромедиатор мозга. Препарат усиливает тормозное действие ГАМК, увеличивая частоту открытия хлоридных каналов в нейронах. Это приводит к снижению возбудимости нервных клеток и формированию терапевтических эффектов.
Максимальная концентрация в крови достигается через 1–1,5 часа при приёме внутрь. Период полувыведения составляет 20–50 часов, а при повторном применении может удлиняться до 100 часов из-за накопления активных метаболитов (в частности, десметилдиазепама). Выводится преимущественно печенью, метаболиты — почками.
¶Показания
Диазепам применяется при следующих состояниях:
- Тревожные расстройства — генерализованное тревожное расстройство, панические атаки, ипохондрия.
- Бессонница (преимущественно засыпание на фоне тревоги).
- Судорожные состояния — эпилепсия, судороги при отравлениях, столбняке, менингите.
- Спастические состояния — мышечные спазмы центрального происхождения, параличи, ДЦП, миозиты.
- Алкогольный абстинентный синдром — купирование делирия, тремора, гипервозбудимости.
- Предоперационная седация — снижение тревоги перед хирургическими вмешательствами и диагностическими процедурами.
- Отравления — как вспомогательное средство при отравлениях веществами, вызывающими судороги (например, стрихнином).
¶Формы выпуска и дозировки
В России диазепам производится несколькими фармацевтическими компаниями (в том числе «Озон», «Органика») под торговыми названиями «Диазепам», «Реланиум», «Сибазон». Доступные формы:
| Форма | Концентрация / дозировка | Применение |
|---|---|---|
| Таблетки | 2 мг, 5 мг, 10 мг | Приём внутрь |
| Раствор для инъекций | 5 мг/мл | В/м, в/в, медленно |
| Ректальные капсулы | 5 мг, 10 мг | Детям при судорогах |
Типичные дозировки для взрослых: 2–10 мг 2–4 раза в сутки. Максимальная разовая доза при приёме внутрь — до 20 мг, суточная — до 60 мг (под контролем врача). Дозировка для пожилых пациентов и лиц с нарушением функции печени снижается.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции:
- Сонливость, вялость, снижение концентрации внимания.
- Головокружение, мышечная слабость, атаксия (нарушение координации).
- Спутанность сознания, особенно у пожилых.
- Снижение артериального давления при в/в введении.
- Парадоксальные реакции — возбуждение, агрессия, страх (чаще у детей и пожилых).
При длительном применении развивается лекарственная зависимость — физическая и психологическая. Резкая отмена после курсового лечения опасна развитием синдрома отмены: бессонница, тревога, тремор, судороги, психоз. Отмену проводят постепенно, под наблюдением врача.
¶Противопоказания
Диазепам не назначается при:
- Выраженной миастении.
- Тяжёлой дыхательной недостаточности.
- Синдроме апноэ во сне.
- Острой интоксикации алкоголем, снотворными, наркотическими анальгетиками.
- Тяжёлой печёночной недостаточности.
- Глаукоме (закрытоугольной форме).
- Беременности (особенно I триместр) и грудном вскармливании.
- Возрасте до 6 месяцев (для инъекционной формы).
¶Передозировка
Симптомы передозировки: глубокий сон, спутанность сознания, угнетение дыхания, снижение АД, кома. Летальная доза определяется индивидуально, в сочетании с алкоголем или опиоидами токсичность резко возрастает. Антидота специфического нет; при тяжёлой передозировке применяется флумазенил.
¶Особые указания
Диазепам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) России. Отпускается по рецепту формы 107-1/у. Вождение автотранспорта и работа с механизмами на время лечения не рекомендуются. С осторожностью применяется у пациентов с депрессией (риск суицидальных мыслей), эпилепсией (возможно изменение порога судорог), хронической обструктивной болезнью лёгких.
Диазепам является контролируемым веществом в рамках международной Конвенции о психотропных веществах 1971 года и подлежит учёту в медицинских организациях.
¶История
Диазепам был синтезирован в 1959 году химиком Лео Штернбахом в лаборатории компании Hoffmann-La Roche. Препарат поступил в клиническую практику в 1963 году под торговым названием Valium. К началу 1970-х годов Valium стал одним из самых продаваемых лекарств в мире, превратив бензодиазепины в массовый феномен фармакологии. В СССР диазепам производился под названием «Сибазон» с 1970-х годов.