Реланиум как лекарственный препарат¶

Реланиум — торговое наименование лекарственного препарата на основе диазепама, относящегося к группе бензодиазепиновых анксиолитиков. Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в таблетированной форме. Действующее вещество — диазепам — оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, миорелаксирующее и снотворное действие. Препарат применяется преимущественно в условиях стационара, в неотложной медицине и анестезиологии, а также при ряде неврологических и психических расстройств. Отпускается строго по рецепту; относится к сильнодействующим и подконтрольным веществам.

¶История и происхождение

Диазепам был синтезирован в 1959 году в лабораториях американской компании Hoffmann–La Roche химиком Лео Стернбахом. Препарат стал вторым представителем класса бензодиазепинов после хлордиазепоксида и поступил в клиническую практику в 1963 году. Он быстро вытеснил более ранние средства (барбитураты, мепробамат) благодаря более широкому терапевтическому диапазону и меньшему риску тяжёлого угнетения дыхания при передозировке.

Торговое название «Реланиум» закрепилось за препаратом на рынках ряда стран, включая Россию и государства постсоветского пространства. Помимо него, диазепам выпускается под наименованиями «Седуксен», «Сибазон», «Валиум» и другими. В СССР и России препарат широко использовался с 1960–1970-х годов, в том числе в психиатрии и неотложной помощи.

¶Фармакологические свойства

Диазепам усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула связывается с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, повышая частоту открытия хлоридных каналов и усиливая гиперполяризацию нейронов. Это приводит к снижению возбудимости нервных клеток.

Основные эффекты:

• анксиолитический (противотревожный);
• седативный и снотворный;
• противосудорожный;
• центральный миорелаксирующий;
• вегетостабилизирующий.

При внутривенном введении эффект развивается в течение 1–5 минут, при внутримышечном — медленнее и менее предсказуемо, при приёме внутрь — через 30–60 минут. Период полувыведения диазепама и его активных метаболитов (в частности, нордиазепама) может достигать 20–100 часов, что важно учитывать при повторном введении и у пожилых пациентов.

¶Показания к применению

Реланиум применяется в нескольких клинических ситуациях:

• купирование эпилептического статуса и острых судорожных приступов;
• устранение тревоги, психомоторного возбуждения, панических реакций;
• премедикация и вводная анестезия, седация при диагностических процедурах;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости;
• мышечный спазм и спастические состояния;
• некоторые формы бессонницы (в основном кратковременно).

В неотложной медицине препарат остаётся одним из средств первой линии при судорогах и выраженном возбуждении.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к бензодиазепинам, тяжёлую дыхательную недостаточность, миастению, закрытоугольную глаукому, выраженную печёночную недостаточность, а также беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью и по строгим показаниям).

Возможные нежелательные реакции:

• сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания;
• мышечная слабость, атаксия;
• артериальная гипотензия, угнетение дыхания при быстром внутривенном введении;
• парадоксальное возбуждение, особенно у пожилых;
• при длительном применении — формирование зависимости и синдрома отмены.

Особую опасность представляет сочетание с алкоголем и другими угнетающими ЦНС средствами, что резко повышает риск угнетения дыхания и комы.

¶Правовой статус и оборот

Диазепам включён в списки сильнодействующих и психотропных веществ, подлежащих специальному контролю. В России его оборот регулируется законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах; препарат отпускается по рецепту формы строгой отчётности. В международной практике диазепам отнесён к психотропным веществам Списка IV Конвенции о психотропных веществах 1971 года.

Бесконтрольное использование, в том числе с немедицинскими целями, преследуется по закону. Это связано с риском зависимости, передозировок и противоправного оборота.

¶Место в современной медицине

Несмотря на появление новых анксиолитиков и противосудорожных средств, диазепам сохраняет значение как доступный и быстродействующий препарат для неотложных состояний. В амбулаторной практике его стараются назначать короткими курсами из-за риска толерантности и зависимости. В ряде клинических рекомендаций предпочтение отдаётся более селективным бензодиазепинам или небензодиазепиновым препаратам при длительной терапии тревожных расстройств.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата Реланиум (диазепам).
• Государственный реестр лекарственных средств.
• Клинические рекомендации по неотложной неврологии и психиатрии.
• Фармакологические справочники и учебники по клинической фармакологии.
• Конвенция о психотропных веществах 1971 года.