Диован — препарат валсартан¶

Диован — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является валсартан — антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после перенесённого инфаркта миокарда. Оригинальный препарат производится швейцарской фармацевтической компанией Novartis; после истечения патентной защиты на рынке присутствуют многочисленные воспроизведённые аналоги (дженерики) под международным непатентованным наименованием «валсартан».

¶Действующее вещество

Валсартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Ангиотензин II — физиологически активное вещество, вызывающее сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующее выработку альдостерона. Блокируя AT₁-рецепторы, валсартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления, уменьшению нагрузки на миокард и замедлению ремоделирования сердечной мышцы. В отличие от ингибиторов АПФ, валсартан не влияет на обмен брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект этой группы препаратов.

¶История

Валсартан был разработан в 1990-х годах в лабораториях Novartis. Препарат одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1996 году, после чего получил регистрацию в большинстве стран мира, включая Россию. Диован стал одним из первых представителей класса сартанов наряду с лозартаном. В дальнейшем были созданы комбинированные препараты, содержащие валсартан в сочетании с гидрохлоротиазидом (диуретик) и с сакубитрилом (ингибитор неприлизина), применяемые при сердечной недостаточности.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в том числе после стабилизации состояния пациента);
• повышение выживаемости после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой;
• диабетическая нефропатия у пациентов с гипертонией и сахарным диабетом 2-го типа.

¶Дозировки и формы выпуска

Диован выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 40, 80, 160 и 320 мг. Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 80 или 160 мг один раз в сутки; при сердечной недостаточности дозу подбирают постепенно. Существуют также комбинированные формы: Диован HCT (валсартан + гидрохлоротиазид) и препарат на основе сакубитрила и валсартана.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска для плода), при тяжёлых нарушениях функции печени и при одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Среди возможных нежелательных реакций — головокружение, снижение давления, гиперкалиемия, нарушение функции почек, редко — ангионевротический отёк. Требуется осторожность при стенозе почечных артерий и у пациентов с дефицитом объёма циркулирующей крови.

¶Место в терапии

В клинических рекомендациях сартаны, включая валсартан, рассматриваются как одна из основных групп для лечения артериальной гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-блокаторами и антагонистами кальция. Их часто назначают пациентам, у которых ингибиторы АПФ вызывают кашель. В России валсартан входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что влияет на государственное регулирование цен и доступность.

¶Аналоги и доступность

После окончания срока действия патента на рынке появились дженерики валсартана под разными торговыми названиями (Вальсакор, Диокор и другие). Это расширило доступность терапии и снизило её стоимость. При этом оригинальный Диован сохраняет позиции в клинической практике, а вопросы взаимозаменяемости оригинального препарата и воспроизведённых аналогов регулируются государственными процедурами оценки биоэквивалентности.

¶Правовой и регуляторный аспект

Оборот валсартана в России регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; препарат отпускается по рецепту врача. В разные годы регуляторные органы разных стран выпускали предупреждения о contamination-инцидентах — обнаружении в некоторых сериях валсартана примесей (нитрозаминов), что приводило к отзыву отдельных партий у ряда производителей. Это коснулось дженериков, а не оригинального препарата, и стало поводом для усиления контроля качества на производстве.

¶Значение

Валсартан занимает заметное место в кардиологической практике как эффективное и относительно хорошо переносимое средство. Диован как оригинальный препарат сыграл роль в продвижении класса сартанов и в формировании современных подходов к лечению гипертонии и сердечной недостаточности. Дальнейшее развитие направления связано с комбинированными схемами и с препаратами на основе сочетания валсартана с другими действующими веществами.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Диован; клинические рекомендации по артериальной гипертензии; материалы FDA и Всемирной организации здравоохранения; публикации по фармакологии сартанов.