Дорзопт — глазные капли¶
Дорзопт — торговое наименование лекарственного препарата для местного применения в офтальмологии, содержащего действующее вещество дорзоламида гидрохлорид. Относится к фармакологической группе ингибиторов карбоангидразы и применяется преимущественно для снижения внутриглазного давления при глаукоме и офтальмогипертензии. Выпускается в форме глазных капель; в России зарегистрирован как рецептурный препарат.
¶Действующее вещество
Дорзоламида гидрохлорид — синтетическое производное сульфонамида, селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Фермент карбоангидраза катализирует обратимую гидратацию углекислого газа с образованием бикарбонат-ионов и протонов; его активность в цилиарном теле отвечает за продукцию водянистой влаги — жидкости, заполняющей переднюю и заднюю камеры глаза. Блокируя фермент, дорзоламид уменьшает секрецию внутриглазной жидкости, что приводит к падению внутриглазного давления.
Молекулярная масса дорзоламида гидрохлорида составляет около 360,9 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать стабильные водные растворы для инстилляций.
¶История и разработка
Дорзоламид был синтезирован в конце 1980-х — начале 1990-х годов в рамках поиска местных (топических) ингибиторов карбоангидразы, которые не обладали бы системными побочными эффектами пероральных препаратов этой группы, таких как ацетазоламид. Первым топическим ингибитором карбоангидразы стал дорзоламид, одобренный в США в 1994 году под оригинальным брендом «Трусопт». Позднее появились дженерики, в том числе российские препараты под названием «Дорзопт».
¶Фармакологические свойства
¶Механизм действия
Дорзоламид угнетает карбоангидразу в цилиарном эпителии, снижая образование бикарбонатов, необходимых для транспорта натрия и жидкости в заднюю камеру глаза. Результат — уменьшение объёма водянистой влаги и снижение внутриглазного давления. Препарат не влияет на отток жидкости через трабекулярную сеть, поэтому его действие дополняет эффект простагландиновых аналогов и бета-адреноблокаторов.
¶Фармакокинетика
При закапывании дорзоламид проникает в роговицу и распределяется в тканях глаза. Системная абсорбция невелика, однако при длительном применении возможны следовые концентрации в крови. Период полувыведения из плазмы — около 4 месяцев для связанной с эритроцитами фракции, поскольку дорзоламид накапливается в красных клетках крови за счёт связывания с карбоангидразой. Выводится преимущественно почками.
¶Показания и применение
Основные показания:
- открытоугольная глаукома;
- офтальмогипертензия;
- вторичные глаукомы, где требуется дополнительное снижение давления;
- предоперационная подготовка при некоторых офтальмологических вмешательствах.
Препарат применяют как в монотерапии (при непереносимости бета-адреноблокаторов), так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Стандартная схема — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза 2–3 раза в сутки. При комбинировании с другими каплями интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с местным раздражением: жжение, покалывание, затуманивание зрения, слезотечение, горький вкус во рту. Реже отмечаются аллергические реакции, кератит, конъюнктивит.
- повышенная чувствительность к дорзоламиду или сульфонамидам;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- гиперхлоремический ацидоз;
- беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью);
- детский возраст (безопасность не установлена).
При длительном применении требуется контроль состояния роговицы, особенно у пациентов с сахарным диабетом и патологией роговичного эпителия.
¶Формы выпуска и аналоги
Дорзопт выпускается в виде 2 % раствора дорзоламида гидрохлорида во флаконах-капельницах. Существуют комбинированные препараты, объединяющие дорзоламид с тимололом (бета-адреноблокатор), что упрощает схему лечения и повышает приверженность терапии. К аналогам по действующему веществу относятся «Трусопт», «Дорзоламид», «Дорзолан» и другие дженерики.
¶Место в терапии глаукомы
Глаукома — хроническое прогрессирующее заболевание, при котором повышенное внутриглазное давление приводит к атрофии зрительного нерва и необратимой потере зрения. Медикаментозное снижение давления — основной метод замедления процесса. Ингибиторы карбоангидразы занимают вторую-третью линию после простагландинов и бета-адреноблокаторов, а также входят в состав фиксированных комбинаций. Дорзопт как доступный дженерик расширяет возможности терапии в российской офтальмологической практике.
¶Особые указания
Препарат не предназначен для инъекционного введения. При ношении мягких контактных линз капли следует закапывать не ранее чем через 15 минут после их снятия. Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой требуется неотложная специализированная помощь, а не только гипотензивные капли. Самостоятельная отмена или замена препарата без наблюдения врача недопустима из-за риска прогрессирования оптической нейропатии.
Источники: инструкции по медицинскому применению дорзоламида гидрохлорида; данные Государственного реестра лекарственных средств РФ; клинические рекомендации по глаукоме; справочник лекарственных препаратов РЛС.