Эниксум — противоязвенный препарат¶

Эниксум — торговое название лекарственного препарата на основе эзомепразола, ингибитора протонного насоса (ИПП), применяемого для лечения и профилактики заболеваний, связанных с повышенной кислотообразующей функцией желудка. Относится к фармакологической группе ингибиторов протонного насоса. Производится в России компанией «Озон» (фармацевтическое предприятие, Новомосковск, Тульская область). Выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в дозировках 10, 20 и 40 мг.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — эзомепразол (S-изомер омепразола). В одной таблетке содержится 10, 20 или 40 мг эзомепразола в виде натриевой соли.

Вспомогательные компоненты включают маннитол, гидроксипропилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и стабильность препарата. Кишечнорастворимая оболочка содержит сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, триэтилцитрат, макрогол, красители.

Таблетки расфасованы в блистеры по 7 или 10 штук. В упаковке может содержаться 1, 2 или 4 блистера — соответственно 7, 14 или 28 таблеток.

¶Фармакологическое действие

Эзомепразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путём необратимого ингибирования протонного насоса (H⁺/K⁺-АТФазы) париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Механизм действия основан на том, что эзомепразол, попадая в кислую среду канальцев париетальных клеток, превращается в активную сульфенамидную форму, которая связывается с сульфгидрильными группами протонного насоса и блокирует финальную стадию выработки соляной кислоты.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и обладает более высокой биодоступностью по сравнению с рацемической смесью. После приёма внутрь препарат быстро абсорбируется в тонкой кишке. Биодоступность при повторном применении составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — около 97 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментной системы CYP2C19 и CYP3A4. Период полувыведения — примерно 1 час. Выводится почками (около 80 % метаболитов) и с желчью.

Терапевтический эффект при однократном приёме развивается в течение первого часа и сохраняется на протяжении суток.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Эниксум показан при следующих состояниях:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) — лечение эзофагита и симптомов рефлюкса (изжога, отрыжка кислым);
• Эрадикация Helicobacter pylori в составе схем антихеликактерной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванная приёмом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• Состояния, сопровождающиеся патологической гиперсекрецией (синдром Золлингера — Эллисона, стрессовые язвы);
• Профилактика аспирационной пневмонии у пациентов с общей анестезией (в медицинской практике применяется эзомепразол в инъекционной форме).

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не разламывая, запивая небольшим количеством воды. Приём пищи не влияет на абсорбцию препарата.

При ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в сутки; курс лечения эзофагита — 4–8 недель, при необходимости может быть продлён до 8 недель. Для поддерживающей терапии без эзофагита применяется доза 20 мг в сутки.

При эрадикации Helicobacter pylori эзомепразол назначают по 20 мг два раза в сутки в составе трёх- или четырёхкомпонентной схемы в течение 10–14 дней.

При язвенной болезни, ассоциированной с приёмом НПВС, — 20–40 мг в сутки в течение 4–8 недель.

При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально и может составлять 40–80 мг в сутки, разделённых на два приёма; при необходимости доза корректируется под контролем клинической картины.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется. При печёночной недостаточности средней и тяжёлой степени рекомендуется соблюдать осторожность.

¶Противопоказания

Инструкция к Эниксуму указывает следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим ИПП или вспомогательным компонентам препарата;
• Одновременный приём с нелфинавиром (противовирусное средство);
• Детский возраст до 12 лет (для дозировок 20 и 40 мг — до 18 лет в ряде случаев, в зависимости от показания);
• Беременность и период грудного вскармливания — относительное противопоказание, применение возможно по строгим показаниям.

С осторожностью назначают при остеопорозе (ИПП повышают риск переломов при длительном применении), дефиците витамина B12, одновременном приёме метотрексата, кларитромицина, флуконазола, а также при циррозе печени.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях и пострегистрационных наблюдениях отмечались следующие нежелательные реакции:

• Со стороны пищеварительной системы: головная боль, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту;
• Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк;
• Лабораторные изменения: повышение активности печёночных трансаминаз;
• При длительном применении — гипомагниемия, риск инфекций (в том числе кишечной палочки, сальмонеллы, клостридий), снижение плотности костной ткани.

¶Особые указания

Перед началом лечения при наличии «тревожных симптомов» (непреднамеренная потеря веса, рвота, дисфагия, кровавая рвота, мелена) рекомендуется исключить злокачественную опухоль, поскольку приём ИПП может маскировать симптомы и отсрочить постановку диагноза.

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности — 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упackовке.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Эниксум (утверждена производителем — ООО «Озон»).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рациональное использование ингибиторов протонного насоса в клинической практике, рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации.