Этаперазин — нейролептик для лечения шизофрении¶
Этаперазин — антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных бутирофенона, применяющееся в психиатрической практике для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Относится к типичным нейролептикам. В России входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 1 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг.
¶Фармакологические свойства
Этаперазин является производным бутирофенона — той же химической группы, что и галоперидол. Механизм действия связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической системе головного мозга, что обеспечивает основной антипсихотический эффект: устранение бредовых и галлюцинаций, снижение психомоторного возбуждения. Дополнительно препарат обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
По силе антипсихотического действия этаперазин относится к нейролептикам средней активности. В отличие от производных фенотиазина, он в меньшей степени вызывает седативный и гипотензивный эффект, что определяет его применение у амбулаторных пациентов.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:
- шизофрения (острые и подострые психотические эпизоды, а также поддерживающая терапия);
- шизоаффективные расстройства;
- психотические расстройства с выраженным возбуждением и агрессией;
- маниакальные состояния в составе комбинированной терапии;
- расстройства поведения с импульсивностью (в составе комплексного лечения).
¶Инструкция по применению
¶Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь после еды. Схема дозирования определяется врачом-психиатром индивидуально.
При острых психотических состояниях начальная доза обычно составляет 2–4 мг в сутки, с постепенным увеличением до 10–30 мг в сутки в зависимости от переносимости и терапевтического ответа. Максимальная разовая доза — 10 мг, суточная — до 60 мг (в тяжёлых случаях под стационарным наблюдением).
При поддерживающей терапии, как правило, назначают 2–10 мг в сутки. Длительность курса определяется течением заболевания; при шизофрении поддерживающая терапия нейролептиками нередко продолжается годами.
При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозы снижают.
¶Побочные действия
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, акатизия, дистония), при длительном применении — поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, в редких случаях — нарушения проводимости (удлинение интервала QT).
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может приводить к галакторее, аменорее, снижению либидо.
Прочие: сухость во рту, запоры, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
¶Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность, тяжёлые нарушения сердечной проводимости, острые отравления алкоголем или седативными средствами, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет — относительное противопоказание). С осторожностью применяют при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, глаукоме, аденоме предстательной железы.
¶Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие седативных средств, опиоидных анальгетиков, антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с леводопой снижается эффективность последней. Кардиотоксическое действие потенцируется при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT.
¶Цена и условия отпуска
Этаперазин относится к рецептурным препаратам — отпускается только по рецепту врача. Цены на таблетки 2 мг в аптечной сети России составляют порядка 30–100 рублей за упаковку (30–50 таблеток) в зависимости от производителя и региона. Дозировка 4 мг в виде монопрепарта не производится; для достижения такой дозы применяют комбинацию таблеток меньшей дозировки (например, 2 мг + 2 мг) или препараты 5 мг. Производители генериков этаперазина в России — «Озон», «Органика» и другие фармацевтические компании.
¶Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию печени, а также ЭКГ (особенно при сопутствующей кардиопатологии). Рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания, в первые дни терапии.