Фамвир как противовирусный препарат¶

Фамвир — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фамцикловир (famciclovir), относящегося к группе противовирусных средств — аналогов нуклеозидов. Препарат применяется преимущественно для лечения инфекций, вызываемых вирусами герпеса, в том числе опоясывающего лишая и генитального герпеса, а также для терапии обострений лабиального герпеса. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Фамцикловир является пролекарством: в организме он превращается в активное соединение пенцикловир, которое подавляет размножение вируса.

¶Действующее вещество и механизм действия

Фамцикловир — это синтетическое производное гуанина, созданное как улучшенная пероральная форма пенцикловира. Сам пенцикловир плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому была разработана его транспортная форма — фамцикловир, обладающая высокой биодоступностью при приёме внутрь.

После попадания в организм фамцикловир быстро метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в пенцикловир. Последний проникает в инфицированные клетки и под действием вирусной тимидинкиназы фосфорилируется до активной трифосфатной формы. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь вирусной ДНК, блокируя её дальнейшее удлинение. В результате репликация вируса прекращается. Поскольку активация препарата зависит от вирусного фермента, он действует избирательно на поражённые клетки, что снижает токсичность для здоровых тканей.

Пенцикловир активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса, хотя против последних его эффективность ниже.

¶Показания к применению

Основные области применения фамцикловира:

• Опоясывающий лишай (herpes zoster) — в том числе для уменьшения острой боли и снижения риска постгерпетической невралгии.
• Генитальный герпес — лечение первичного эпизода и рецидивов, а также супрессивная терапия для профилактики обострений.
• Лабиальный герпес (простуда на губах) — сокращение сроков заживления и периода выделения вируса.
• Герпес у пациентов с ослабленным иммунитетом — включая ВИЧ-инфицированных и получающих иммуносупрессивную терапию.

Препарат не излечивает от герпесвирусной инфекции полностью: вирус сохраняется в нервных ганглиях в латентном состоянии, и препарат лишь подавляет его активную репликацию.

¶Режим дозирования и формы выпуска

Фамвир выпускается в виде таблеток по 125, 250 и 500 мг. Дозировка и длительность курса зависят от заболевания:

Точную схему назначает врач с учётом состояния пациента, функции почек и тяжести инфекции. При почечной недостаточности дозу корректируют.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, диарея, головокружение, кожная сыпь. Редко возможны серьёзные нарушения со стороны центральной нервной системы, особенно у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью: спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к фамцикловиру или пенцикловиру. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям. У детей эффективность и безопасность изучены недостаточно, поэтому препарат обычно не назначают в педиатрии.

¶Место среди противовирусных средств

Фамцикловир — один из представителей класса противогерпетических нуклеозидов наряду с ацикловиром и валацикловиром. По сравнению с ацикловиром он обладает более высокой биодоступностью при приёме внутрь и удобным режимом дозирования (реже приёмов в сутки). Валацикловир, являющийся пролекарством ацикловира, близок по эффективности; выбор между ними определяется клинической ситуацией, переносимостью и доступностью.

Препарат не заменяет барьерные методы профилактики и не предотвращает передачу вируса половым путём, хотя супрессивная терапия снижает риск передачи.

¶История и разработка

Фамцикловир был синтезирован в 1980-х годах в ходе поиска пероральных форм пенцикловира. Пенцикловир как активное вещество известен с конца 1970-х — начала 1980-х годов, однако его низкая биодоступность ограничивала применение. Создание фамцикловира позволило использовать препарат системно. Торговое наименование «Фамвир» зарегистрировано компанией Novartis; в разных странах существуют и другие бренды и дженерики фамцикловира. Срок действия патентов истёк, что привело к появлению воспроизведённых препаратов.

¶Правовой статус

В большинстве стран фамцикловир отпускается по рецепту врача. Самолечение герпесвирусных инфекций без диагностики не рекомендуется, поскольку схожие симптомы могут вызываться другими заболеваниями, а неправильный приём противовирусных средств способствует формированию устойчивости вируса.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Фамвир; справочники лекарственных средств (Видаль, РЛС); материалы Всемирной организации здравоохранения по герпесвирусным инфекциям; публикации по клинической фармакологии противовирусных препаратов.