Фексофенадин: антигистаминный препарат¶

Фексофенадин (международное непатентованное наименование; распространённое торговое название — фексофаст) — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Отличительная особенность препарата — отсутствие выраженного седативного (снотворного) действия и слабое влияние на центральную нервную систему, что связано с плохим проникновением действующего вещества через гематоэнцефалический барьер.

¶Общие сведения

Фексофенадин относится к группе антигистаминных средств второго поколения, к которым также причисляют лоратадин, цетиризин, дезлоратадин и левоцетиризин. Действующее вещество представляет собой кристаллический порошок белого или почти белого цвета, практически нерастворимый в воде. Химически фексофенадин является метаболитом терфенадина — одного из первых неседативных антигистаминов, применение которого было ограничено из-за риска нарушений сердечного ритма. Фексофенадин лишён этого недостатка, поскольку не блокирует калиевые каналы кардиомиоцитов.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 120 мг и 180 мг. Существуют также формы в виде суспензии для приёма внутрь. На российском фармацевтическом рынке фексофенадин представлен под торговыми наименованиями, среди которых встречается и «фексофаст».

¶Механизм действия

Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции. Связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости, спазм гладкой мускулатуры бронхов, зуд и отёк тканей. Фексофенадин конкурентно блокирует эти рецепторы, препятствуя развитию перечисленных эффектов.

Ключевая характеристика препарата — он практически не проникает в центральную нервную систему, поскольку является субстратом для транспортных белков-насосов, выводящих его из мозга. Именно поэтому фексофенадин в терапевтических дозах не вызывает сонливости и не снижает скорость психомоторных реакций, что отличает его от антигистаминов первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина, прометазина).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–3 часа. Приём пищи с высоким содержанием жиров может незначительно замедлить всасывание. Период полувыведения составляет около 11–15 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Метаболизм фексофенадина в организме минимален: около 80 % принятой дозы выводится в неизменённом виде с желчью и калом, около 11 % — с мочой. Препарат не проходит через печёночные ферменты системы цитохрома P450, поэтому не вступает в клинически значимые взаимодействия с большинством других лекарств.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению фексофенадина:

• сезонный аллергический ринит (насморк, заложенность носа, чихание, зуд в глазах);
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие волдыри на коже);
• другие аллергические состояния по назначению врача.

Препарат применяется у взрослых и детей старше 6 лет (в форме суспензии — с 6 месяцев, в зависимости от инструкции конкретного производителя).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Фексофенадин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам, а также в детском возрасте младше установленного порога для конкретной лекарственной формы.

Побочные эффекты, как правило, редки и слабо выражены. Среди возможных реакций отмечают головную боль, сонливость (в единичных случаях), головокружение, тошноту, сухость во рту, слабость. Серьёзные нежелательные явления при соблюдении рекомендованных доз наблюдаются крайне редко.

¶Особенности и сравнение с другими антигистаминами

Фексофенадин обладает рядом свойств, выделяющих его среди антигистаминных средств:

• Отсутствие седативного эффекта. В рекомендуемых дозах не вызывает сонливости у большинства пациентов, что позволяет управлять транспортом и работать с механизмами.
• Кардиобезопасность. В отличие от терфенадина и астемизола, не удлиняет интервал QT и не провоцирует опасные нарушения ритма.
• Минимальные лекарственные взаимодействия. Не метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому сочетается с большинством препаратов.
• Приём один раз в сутки. Удобный режим дозирования повышает приверженность лечению.

По скорости наступления эффекта фексофенадин несколько уступает цетиризину, но превосходит лоратадин по ряду показателей. Выбор конкретного препарата остаётся за врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартные дозировки для взрослых и детей старше 12 лет: 120 мг один раз в сутки при аллергическом рините и 180 мг один раз в сутки при крапивнице. Для детей 6–11 лет применяется форма 30 мг. Таблетки принимают внутрь, запивая водой, независимо от приёма пищи.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации фексофенадин зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от конкретной торговой марки и дозировки. Отпуск из аптек регулируется инструкцией по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами. Самолечение антигистаминными средствами без консультации специалиста не рекомендуется, особенно при хронических заболеваниях и беременности.

¶Значение в клинической практике

Фексофенадин занимает устойчивое место в арсенале противоаллергических средств благодаря благоприятному профилю безопасности. Он широко применяется в амбулаторной практике для лечения сезонной и круглогодичной аллергии, а также в дерматологии при крапивнице. Отсутствие выраженного седативного действия делает его удобным для пациентов, ведущих активный образ жизни и нуждающихся в сохранении работоспособности.

Источники: инструкции по медицинскому применению фексофенадина; справочник лекарственных средств; данные клинических исследований антигистаминных препаратов второго поколения; материалы по фармакологии H1-гистаминоблокаторов.