Феназепам — фармакология и применение¶

Феназепам (лат. Phenazepamum) — лекарственное средство группы бензодиазепинов, анксиолитик пролонгированного действия, разработанный в СССР. Относится к списку сильнодействующих веществ, отпускается по рецепту. В России производится несколькими фармацевтическими предприятиями в форме таблеток (0,5 мг и 1 мг) и раствора для инъекций (1 мг/мл).

¶Фармакологические свойства

Феназепам — 7-бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-А-комплекса, повышая чувствительность ГАМК-ергической передачи. Это обеспечивает анксиолитический, седативно-гипнотический, противосудорожный, миорелаксирующий и амнестический эффекты.

По силе анксиолитического действия феназепам превосходит многие другие бензодиазепины, в том числе диазепам. Период полувыведения при пероральном приёме составляет 6–18 часов, что определяет возможность кратности приёма 2–3 раза в сутки.

¶Показания

Согласно инструкции по медицинскому применению, феназепам назначают при:

• невротических, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, раздражительностью;
• психотических состояниях (в составе комбинированной терапии);
• нарушениях сна;
• эпилепсии и эпилептиформных заболеваниях (как вспомогательное средство);
• кататоническом возбуждении, ажитации, галлюцинациях;
• для премедикации перед оперативным вмешательством;
• алкогольном абстинентном синдроме (в комплексной терапии).

¶Способ применения и дозировки

Феназепам принимают внутрь. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от показаний, возраста пациента, переносимости и сопутствующей терапии.

Взрослым при тревожных расстройствах и нарушениях сна обычно назначают по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 1,5–3 мг, максимально допустимая — 10 мг в сутки. При эпилепсии дозы могут быть увеличены по решению невролога.

Пожилым пациентам и при нарушениях функции печени или почек рекомендуется снижение дозы, так как клиренс препарата уменьшается.

Детям феназепам применяют с осторожностью, дозировка определяется врачом.

Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая водой. Продолжительность курса устанавливает врач; самостоятельное удлинение курса не допускается.

Раствор для инъекций вводят внутривенно (медленно струйно) или внутримышечно. Внутривенно вводят не более 1 мг/мин, внутримышечно — по 0,5–1 мг. Парентеральное применение проводится преимущественно в стационарных условиях.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы:

• сонливость, вялость, головокружение;
• снижение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций;
• спутанность сознания (особенно у пожилых);
• атаксия, дизартрия;
• головная боль, астения;
• тошнота, сухость во рту;
• кожная сыпь, зуд;
• лейкопения, повышение активности трансаминаз.

При длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости, толерантности и синдрома отмены.

¶Противопоказания

Феназепам не назначают при:

• гиперчувствительности к бензодиазепинам;
• миастении;
• тяжёлой дыхательной недостаточности;
• острой интоксикации алкоголем, снотворными, наркотическими средствами;
• беременности (особенно I триместр) и грудном вскармливании;
• закрытоугольной глаукоме;
• тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточности;
• детском возрасте (до 18 лет — для таблеток, по ряду источников).

¶Взаимодействие с другими веществами

Одновременный приём с алкоголем, опиоидами, снотворными и другими депрессантами центральной нервной системы усиливает угнетающий эффект вплоть до остановки дыхания. Феназепам повышает токсичность зидовудина, усиливает действие миорелаксантов. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать концентрацию феназепама в крови.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженную сонливость, спутанность сознания, дизартрию, атаксию, брадикардию, угнетение дыхания вплоть до апноэ, кому. Лечение симптоматическое, при внутреннем приёме — промывание желудка, назначение активированного угля. Специфический антидот — флумазенил, применяется под наблюдением врача (с осторожностью при эпилепсии и хроническом приёме бензодиазепинов из-за риска судорог).

¶Правовой статус

В России феназепам включён в Перечень сильнодействующих веществ (Постановление Правительства РФ № 964), что ограничивает оборот и требует особых правил хранения и отпуска. Незаконное изготовление, сбыт и хищение феназепама квалифицируются по статье 234 УК РФ. Феназепам включён в список психотропных веществ в ряде стран СНГ.

¶История

Феназепам синтезирован в 1970-х годах в отделе химии лекарственных средств Института фармакологии АМН СССР под руководством В. В. Закусова. Оригинальная разработка стала одним из первых отечественных бензодиазепинов и до сих пор остаётся одним из наиболее назначаемых анксиолитиков в России.