Флурбипрофен — НПВП, инструкция и характеристики¶

Флурбипрофен — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы пропионовой кислоты, обладающий противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Относится к ингибиторам циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Применяется преимущественно при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, а также при болевом синдроме различного происхождения. В России зарегистрирован ряд лекарственных форм флурбипрофена, включая таблетки по 100 мг, применяемые в том числе для рассасывания в полости рта.

¶Фармакологическое действие

Флурбипрофен ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушая синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины участвуют в развитии воспаления, боли и лихорадки, поэтому подавление их синтеза обеспечивает терапевтический эффект препарата.

По противовоспалительной активности флурбипрофен превосходит ряд других НПВП группы пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен). Среди НПВП он относится к препаратам с выраженным противовоспалительным действием, что определяет его основную нишу — терапию воспалительных заболеваний суставов.

При приёме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5–2 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — около 99 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы CYP2C9, основной метаболит — 4'-гидрокси флурбипрофен. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов и их конъюгатов; период полувыведения — около 5–6 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкциям по медицинскому применению, флурбипрофен показан при следующих состояниях:

• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• остеоартроз (в том числе коксартроз и гонартроз);
• подагра (острые приступы и интервальная терапия);
• болевой синдром: головная боль, зубная боль, менструальная боль (альгодисменорея);
• лихорадочные состояния при простудных заболеваниях.

Таблетки для рассасывания по 100 мг (в том числе препарат Флугалин) применяются преимущественно для купирования боли в полости рта и глотки — при зубной боли, после стоматологических вмешательств, при фарингите и тонзиллите.

¶Способ применения и дозы

Таблетки флурбипрофена для приёма внутрь принимают во время еды или после неё, запивая достаточным количеством воды. Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — по 100–200 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг (по некоторым инструкциям — до 200 мг за один приём, не более 3 раз в сутки). Длительность курса определяется врачом и зависит от заболевания; при длительном применении необходим контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

Таблетки для рассасывания (100 мг) помещают в полость рта и держат до растворения, не разжёвывая. Частота применения — до 5 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов. Курс без консультации врача не должен превышать 5 дней.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• «аспириновая триада» (непереносимость НПВП, сочетающаяся с бронхиальной астмой и полипозом носа);
• нарушения свёртываемости крови;
• тяжёлая сердечная, почечная или печёночная недостаточность;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (для системных форм);
• повышенная чувствительность к флурбипрофену и другим НПВП.

С осторожностью препарат назначают при ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, сахарном диабете, в I и II триместрах беременности, в пожилом возрасте, при хеликобактерной инфекции, а также на фоне приёма антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, антидепрессантов и других НПВП.

¶Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея или запор, метеоризм, гастрит, в тяжёлых случаях — язвы и желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница. Возможны кожные реакции (сыпь, зуд), нарушения со стороны системы крови (анемия, тромбоцитопения), функции почек (задержка жидкости, повышение креатинина), а также реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм.

¶Лекарственное взаимодействие и особые указания

Одновременный приёме с антикоагулянтами повышает риск кровотечений; с ацетилсалициловой кислотой — усиливает побочные эффекты последней; с метотрексатом — увеличивает его токсичность. Флурбипрофен может снижать эффективность гипотензивных средств и диуретиков. При длительном применении рекомендуется периодический контроль артериального давления, показателей крови, функции печени и почек, а также эндоскопический контроль состояния желудочно-кишечного тракта.

¶Формы выпуска и цены

Основные лекарственные формы флурбипрофена, представленные на российском рынке:

Цены указаны ориентировочно и зависят от аптечной сети, региона и наличия аналогов. Отпускается препарат по рецепту врача.

¶История

Флурбипрофен был синтезирован в 1960-х годах в британской компании Boots (впоследствии Boots Healthcare International). В 1977 году препарат был одобрен для медицинского применения в Великобритании под торговым названием Froben. Впоследствии флурбипрофен получил распространение в более чем 100 странах мира под различными торговыми марками (Froben, Flugalin, Cebrex, Ansaid и другими). В России препарат зарегистрирован в нескольких лекарственных формах и включён в ряд перечней жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Флугалин (таблетки для рассасывания 100 мг).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. Практическое пособие.
• Рациональная фармакотерапия в ревматологии / под ред. Л. И. Алексеевой.