Фуразидин как антибактериальный препарат¶
Фуразидин — синтетическое антибактериальное средство группы нитрофуранов, производное фурацилина (нитрофурала). Применяется преимущественно как уроантисептик при инфекциях мочевыводящих путей, а также местно — в виде глазных капель и растворов для обработки ран. В медицинской практике известен также под торговыми наименованиями «Фурагин», «Фурамаг», «Урофурагин» и рядом других.
¶Химическая природа и механизм действия
По химическому строению фуразидин представляет собой производное нитрофурана — гетероциклического соединения с пятичленным кислородсодержащим кольцом и нитрогруппой. От фурацилина он отличается наличием дополнительного фрагмента в боковой цепи, что улучшает всасывание в желудочно-кишечном тракте и повышает концентрацию в моче.
Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки. Образующиеся активные метаболиты повреждают рибосомы, нарушают синтез белка и целостность клеточной стенки, блокируют дыхательные ферменты. Это приводит к гибели или подавлению размножения микроорганизмов. Важная особенность нитрофуранов — низкая вероятность формирования устойчивости: к фуразидину резистентность развивается медленно и редко, что выгодно отличает его от многих антибиотиков.
Препарат действует преимущественно бактериостатически, а в высоких концентрациях — бактерицидно. Спектр активности включает грамположительные и грамотрицательные бактерии: стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, протей, клебсиеллы, энтеробактер, а также некоторых простейших (например, лямблии). К нему устойчивы синегнойная палочка и большинство грибов.
¶История и место среди нитрофуранов
Нитрофураны были открыты в 1940-х годах, когда была показана антибактериальная активность ряда нитрофурановых соединений. Фурацилин вошёл в практику как наружный антисептик, однако плохо всасывался и не подходил для лечения системных инфекций. Дальнейший поиск производных привёл к созданию препаратов с улучшенной фармакокинетикой — фуразолидона, фурадонина (нитрофурантоина) и фуразидина. В отечественной медицине фуразидин занял заметное место как доступный уроантисептик, особенно в форме калиевой соли, хорошо растворимой в воде.
¶Применение
Основные направления использования:
- Инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит, уретрит, профилактика обострений при хронических процессах. Это главная область применения.
- Местное лечение — растворы для промывания ран, ожогов, пролежней, обработки слизистых.
- Офтальмология — глазные капли при конъюнктивитах и других поверхностных бактериальных поражениях глаза.
- Кишечные инфекции — в составе комплексной терапии некоторых диарейных заболеваний.
Фуразидин выпускается в таблетках, капсулах, а также в виде растворов и капель для наружного применения.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат хорошо всасывается, что отличает его от фурацилина. Он проникает в ткани и создаёт высокие концентрации в моче, чем и объясняется его эффективность при урологических инфекциях. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде и в виде метаболитов. Часть препарата выделяется с желчью. При наружном применении системное всасывание незначительно.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к нитрофуранам, при выраженной почечной и печёночной недостаточности, в период беременности и лактации, а также в детском возрасте (ограничения зависят от конкретной формы и дозировки).
Возможные нежелательные реакции:
- диспепсические явления — тошнота, горечь во рту, снижение аппетита, реже рвота и диарея;
- аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
- головокружение, головная боль, общая слабость;
- при длительном приёме — невриты, нарушения кроветворения (редко).
Для уменьшения раздражения желудка препарат принимают после еды и запивают достаточным количеством воды. При появлении выраженных побочных эффектов приём прекращают и корректируют терапию.
¶Особенности и ограничения
Фуразидин не является антибиотиком в строгом смысле: это синтетический химиотерапевтический агент. Его ценность определяется широким спектром, медленным развитием резистентности и доступностью. Вместе с тем при тяжёлых системных инфекциях он уступает современным антибактериальным средствам, поэтому чаще используется при неосложнённых формах и в качестве профилактики. Рациональное применение предполагает назначение по показаниям, соблюдение курса и учёт противопоказаний; самолечение нежелательно, поскольку может привести к неэффективности терапии и побочным реакциям.
¶Правовой статус
В России фуразидин зарегистрирован как лекарственное средство и отпускается по рецепту врача. Он входит в перечень препаратов, применяемых в урологической и хирургической практике, и производится рядом отечественных фармацевтических предприятий.
Источники: справочники лекарственных средств, инструкции по медицинскому применению препаратов фуразидина, учебные пособия по фармакологии, материалы по нитрофуранам.