Фуразолидон — нитрофурановый противомикробный препарат¶
Фуразолидон — синтетический противомикробный препарат группы нитрофуранов, применяемый преимущественно при кишечных инфекциях. По фармакологической классификации относится не к антибиотикам в строгом смысле, а к синтетическим химиотерапевтическим средствам — антибактериальным препаратам, не входящим в группу антибиотиков. Формально фуразолидон не является антибиотиком, однако обладает выраженной антибактериальной активностью.
¶Фармакологическая классификация
Антибиотики — это вещества природного (или полусинтетического) происхождения, продуцируемые микроорганизмами (бактериями, грибами) или получаемые полусинтетическим путём (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклины и др.). Фуразолидон относится к нитрофуранам — группе синтетических производных нитрофуранового кольца, которые не имеют природных аналогов и синтезируются химическим путём. Поэтому в официальной инструкции по медицинскому применению фуразолидон определяется как противомикробное и противопротозойное средство, а не как антибиотик.
Тем не менее в бытовой речи и даже в некоторых справочных источниках нитрофураны нередко объединяют с антибиотиками, поскольку механизм их действия направлен на уничтожение бактерий. Такое отождествление является неточным, но распространённым.
¶Механизм действия
Фуразолидон действует за счёт восстановления нитрогруппы под действием бактериальных ферментов, что приводит к образованию высокоактивных соединений, повреждающих ДНК микробной клетки. Препарат нарушает процессы дыхания и синтеза белка в бактериальной клетке, подавляет активность ферментов цикла Кребса и пентозофосфатного цикла. Результатом является бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие.
Спектр активности фуразолидона охватывает грамотрицательные бактерии (Escherichia, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter, Proteus), а также некоторые грамположительные кокки и простейших (лямблии, трихомонады). К препарату устойчивы синегнойная палочка, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae и ряд других микроорганизмов.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь фуразолидон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 80 %. В плазме крови связь с белками — до 60 %. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения — 1–2 часа. Выводится преимущественно почками (около 5 % в неизменённом виде), при этом создаются высокие концентрации препарата в моче, что определяет его эффективность при инфекциях мочевыводящих путей. Препарат проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению фуразолидона:
- бактериальная дизентерия (шигеллёз);
- бактериальный энтерит и колит;
- пищевые токсикоинфекции;
- лямблиоз;
- трихомониаз (местное применение в составе комплексной терапии);
- инфекции мочевыводящих путей (в составе комбинированной терапии).
Препарат применяется преимущественно при кишечных инфекциях, поскольку создаёт высокие концентрации в просвете кишки.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания: повышенная чувствительность к нитрофуранам, беременность, лактация, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, детский возраст до 1 года (по ряду инструкций — до 5 лет).
Побочные эффекты: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); при длительном применении — неврит (периферический), гемолитическая анемия у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Для уменьшения тошноты препарат рекомендуется запивать большим количеством воды.
¶Особые указания
Одновременный приём фуразолидона с аминогликозидами и тетрациклинами потенцирует антибактериальный эффект. Не следует сочетать препарат с хлорамфениколом (левомицетином) — взаимно ослабляют действие. При приёме фуразолидона необходимо исключить употребление алкоголя и богатых тирамином продуктов (сыр, копчёности, пиво, бобовые), так как нарушение моноаминоксидазной активности может привести к гипертоническому кризу.
В Российской Федерации фуразолидон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Отпускается по рецепту. Производится рядом фармацевтических предприятий, в том числе в России (ОАО «Фармстандарт», «Озон» и другие).
¶История
Нитрофураны были открыты в 1897 году немецким химиком Паулем Ненцким, однако их противомикробные свойства были обнаружены лишь в 1930-х годах. Фуразолидон синтезирован в 1950-х годах и с тех пор остаётся одним из наиболее распространённых нитрофуранов в клинической практике. В СССР препарат производился с 1960-х годов и широко применялся при кишечных инфекциях.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Инструкция по медицинскому применению препарата Фуразолидон
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рациональная фармакотерапия: справочное руководство