Галидор — лекарственный препарат бенциклан¶

Галидор — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является бенциклан (бенциклана фумарат). Относится к группе миотропных спазмолитиков и применяется преимущественно для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов, а также при нарушениях периферического кровообращения. Препарат известен с 1960-х годов и выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

¶Действующее вещество

Бенциклан — синтетическое производное циклогептана, не относящееся к алкалоидам (в отличие от папаверина или дротаверина). По химической структуре представляет собой замещённый амин. В медицинской практике используется в виде фумарата — соли фумаровой кислоты, что улучшает растворимость и стабильность соединения.

Механизм действия связан с несколькими эффектами:

• блокада кальциевых каналов гладкомышечных клеток, что снижает поступление ионов кальция и препятствует сокращению;
• угнетение фосфодиэстеразы и накопление циклического АМФ, расслабляющего миофибриллы;
• умеренное блокирующее влияние на адренергические и серотониновые рецепторы;
• местноанестезирующее действие, близкое по характеру к эффекту некоторых антиаритмиков.

Сочетание этих механизмов обеспечивает расширение сосудов, снижение тонуса гладкой мускулатуры и улучшение микроциркуляции без выраженного влияния на артериальное давление в терапевтических дозах.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества в таблетках — лактоза, крахмал, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие прессование и распадаемость.

¶Показания к применению

Основные направления использования бенциклана:

• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, в том числе при язвенной болезни, гастрите, колите;
• спазмы желчевыводящих путей и мочевыводящей системы;
• нарушения периферического кровообращения — облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно;
• цереброваскулярные расстройства, сопровождающиеся спазмом сосудов;
• в акушерской практике — при угрозе преждевременных родов и для расслабления шейки матки.

В офтальмологии применяется при спазмах сосудов сетчатки. В неврологии — при некоторых формах головной боли сосудистого характера.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бенциклан достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет несколько часов, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки. При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не назначают при:

• выраженной гипотонии и кардиогенном шоке;
• тяжёлых нарушениях проводимости сердца;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• индивидуальной непереносимости компонентов.

Возможные нежелательные реакции: головокружение, сухость во рту, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, аллергические реакции. При внутривенном введении возможно ощущение жара, головокружение, кратковременное падение давления, поэтому инъекции проводят медленно и под контролем состояния пациента.

¶История и место среди спазмолитиков

Бенциклан был синтезирован в Венгрии в 1960-х годах; там же он впервые вошёл в клиническую практику. В СССР и затем в России препарат применялся в неврологической, гастроэнтерологической и акушерской практике. По механизму действия он ближе к кальциевым блокаторам миотропного типа, чем к нейротропным спазмолитикам вроде атропина.

Среди аналогичных средств выделяют:

• дротаверин (Но-шпа) — более известный миотропный спазмолитик;
• папаверин — исторически первый препарат этой группы;
• мебеверин — спазмолитик с преимущественным действием на кишечник.

Бенциклан отличается наличием дополнительного сосудистого компонента и местноанестезирующего эффекта.

¶Правовой статус и обращение

В России бенциклан зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по рецепту врача. Наименование «Галидор» принадлежит оригинальному производителю, существуют также дженерики под другими торговыми названиями. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции.

¶Значение и ограничения

Галидор занимает нишу препарата для купирования спастических состояний и улучшения периферического кровотока. Он не заменяет базисную терапию основного заболевания — атеросклероза, диабета, язвенной болезни — и применяется как симптоматическое средство. Клиническая эффективность при ряде состояний оценивается неоднозначно, что связано с ограниченным числом крупных контролируемых исследований. Назначение и дозирование определяет врач с учётом сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий.

Источники: инструкции по медицинскому применению бенциклана; справочник лекарственных средств РЛС; публикации по клинической фармакологии миотропных спазмолитиков.