Гликлазид — пероральный сахароснижающий препарат¶
Гликлазид — пероральное гипогликемическое лекарственное средство из группы сульфанилмочевинных производных второго поколения, применяемое для лечения сахарного диабета 2 типа. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, дополнительно обладает антиоксидантными и гемостазиологическими свойствами. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ. Отпускается по рецепту.
¶Фармакологическое действие
Гликлазид связывается с АТФ-чувствительными калиевыми каналами бета-клеток поджелудочной железы, вызывает их закрытие, деполяризацию мембраны и поступление кальция, что приводит к высвобождению запасённого инсулина. Механизм действия не зависит от исходного уровня глюкозы: препарат стимулирует секрецию и в нормогликемии, однако выраженность эффекта нарастает по мере повышения концентрации сахара в крови.
Дополнительные эффекты гликлазида, отличающие его от других сульфанилмочевинных производных:
- повышение чувствительности тканей к инсулину;
- антиагрегантное действие (снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови);
- антиоксидантная активность, связанная со снижением окислительного стресса;
- положительное влияние на микроциркуляцию, что имеет значение при диабетической ретинопатии и нефропатии.
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2–6 часов. Связывание с белками плазмы — около 95 %. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками; период полувыведения — 8–18 часов, что позволяет назначать препарат один-два раза в сутки.
¶Показания и режим дозирования
Основное показание — сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и физической активности. Препарат применяется как в монотерапии, так и в комбинации с метформином, инсулином или другими гипогликемическими средствами.
Стандартная начальная доза — 80 мг (обычно одна таблетка 80 мг) один раз в сутки утром во время еды. Дозу корректируют с интервалом не менее 2–4 недель в зависимости от уровня глюкозы крови. Средняя поддерживающая доза — 160–320 мг в сутки, максимальная — 320 мг. При приёме доз свыше 160 мг рекомендовано разделение на два приёма (утром и вечером).
¶Форма выпуска и дозировки
Гликлазид выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, в дозировках 30 мг, 40 мг и 80 мг. Отдельно существует модифицированное высвобождение (МВ) — таблетки 30 мг и 60 мг с пролонгированным действием, что обеспечивает более ровный гликемический профиль в течение суток.
Препарат производится рядом российских и зарубежных фармацевтических компаний. Среди российских производителей — «Канонфарма продакшн» (торговое наименование «Гликлазид Канон»), «Озон», «Фармстандарт», «Биосинтез». Зарубежные аналоги — Diabeton (Servier, Франция), Glimepirid-содержащие препараты не являются прямыми аналогами, тогда как прямые — Glizid, Reclid.
¶Противопоказания и ограничения
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, прекома, кома;
- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (для большинства форм);
- гиперчувствительность к сульфанилмочевинным производным;
- одновременный приём миконазола.
С осторожностью назначают при алкоголизме, недостаточном питании, тиреотоксикозе, приёме глюкокортикостероидов, при склонности к гипогликемии.
¶Побочные эффекты
Наиболее частое нежелательное действие — гипогликемия, проявляющаяся потливостью, тремором, сердцебиением, чувством голода, раздражительностью, в тяжёлых случаях — спутанностью сознания и судорогами. Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение вкуса. Редко отмечаются кожные аллергические реакции, транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз, лейкопения, тромбоцитопения.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипогликемический эффект усиливают нестероидные противовоспалительные средства, фторхинолоны, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, флуконазол, миконазол, хлорамфеникол. Ослабляют эффект глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики, симпатомиметики, препараты гормонов щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, рифампицин, фенитоин. Алкоголь может усиливать и пролонгировать гипогликемию.
¶Цена и аналоги
Стоимость упаковки гликлазида отечественного производства (60 таблеток по 80 мг) в российских аптеках, как правило, находится в диапазоне от нескольких десятков до 200–300 рублей в зависимости от производителя и региона. Импортный препарат Диабетон МВ стоит существенно дороже — порядка 300–500 рублей за упаковку.
Прямые аналоги по действующему веществу: Гликлазид Канон, Гликлазид Озон, Гликлазид МВ (Продижен), Диабетон МВ, Глизид. К препаратам с близким механизмом действия относятся глимепирид (Амарил), глибенкламид (Манинил), глибенкламид-МВ, а также препараты других классов — метформин (Сиофор, Глюкофаж), инкретин-миметики (семаглутид, лираглутид), ингибиторы ДПП-4 (ситаглиптин).
¶Отзывы врачей и пациентов
В клинической практике гликлазид относится к препаратам с убедительной доказательной базой: исследования SHOW, DIAL, ADVANCE подтвердили его эффективность в снижении риска микрососудистых осложнений диабета. Врачи-эндокринологи отмечают предсказуемость гипогликемического действия, удобство режима дозирования и дополнительные сосудистые эффекты.
Среди пациентов распространены жалобы на гипогликемические эпизоды при пропуске приёма пищи, а также на необходимость регулярного контроля глюкозы. Отзывы о препарате «Гликлазид Канон» в целом положительные: пользователи отмечают доступную цену и хорошую переносимость при соблюдении режима питания.
¶Особые указания
В первые недели лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови натощак и после еды. При хирургических вмешательствах, тяжёлых инфекциях или стрессе может потребоваться временная замена таблеток инсулинотерапией. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с минимальных доз и тщательно контролировать гликемию.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Инструкция по медицинскому применению препарата Гликлазид Канон
- Рекомендации Ассоциации эндокринологов России по лечению сахарного диабета 2 типа
- Данные клинических исследований ADVANCE, DIAL, SHOW
- Государственная фармакопея РФ