Каберголин: применение и побочные эффекты¶

Каберголин — синтетическое лекарственное средство из группы агонистов дофаминовых рецепторов, производное спорыньи (эрголинового ряда). Применяется преимущественно для лечения гиперпролактинемии и связанных с ней состояний, а также в акушерской практике для подавления лактации. Препарат отличается длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать его один-два раза в неделю.

¶Фармакологические свойства

Каберголин является селективным агонистом D2-дофаминовых рецепторов. Связываясь с рецепторами лактотрофных клеток передней доли гипофиза, он ингибирует синтез и секрецию пролактина. Эффект развивается в течение 3 часов после приёма и сохраняется до 14 дней и более. Кроме того, каберголин оказывает слабое стимулирующее действие на D1-рецепторы и альфа-адренорецепторы, что обусловливает его побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Биодоступность препарата при пероральном приёме составляет около 60 %. Приём пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения — 63–68 часов.

¶Применение

¶Гиперпролактинемия

Основное показание — патологическое повышение уровня пролактина в крови, вызванное пролактиномой (аденомой гипофиза), гипоталамо-гипофизарной дисфункцией или приёмом некоторых лекарств. Каберголин снижает уровень пролактина до нормы у 80–90 % пациентов и способствует уменьшению размеров опухоли. Препарат применяется при:

• пролактин-секретирующих аденомах гипофиза (микро- и макроаденомах);
• идиопатической гиперпролактинемии;
• синдроме «пустого турецкого седла» с гиперпролактинемией;
• гиперпролактинемии на фоне хронической почечной недостаточности.

¶Подавление лактации

Каберголин назначают для прекращения послеродовой лактации в случае медицинских показаний (например, при мёртворождении, тяжёлых заболеваниях матери) или по желанию женщины. Препарат также применяется для подавления уже установившейся лактации. В отличие от бромокриптина, курс лечения короткий — обычно 2 дня.

¶Другие показания

В ряде стран препарат используется для лечения акромегалии (в составе комбинированной терапии), болезни Паркинсона, а также при синдроме поликистозных яичников для нормализации менструального цикла. Эти применения менее распространены и требуют индивидуального подбора дозы.

¶Побочные эффекты

Каберголин, как и другие агонисты дофамина, может вызывать ряд нежелательных реакций. Частота и выраженность зависят от дозы и длительности лечения.

¶Желудочно-кишечные

Наиболее распространённые побочные эффекты: тошнота, рвота, запоры, боли в эпигастрии, диспепсия. Для уменьшения тошноты препарат рекомендуется принимать во время еды, а начальную дозу разделять на несколько приёмов.

¶Сердечно-сосудистые

Возможны артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), головокружение, обмороки, ощущение сердцебиения. При длительном применении в высоких дозах (более 2 мг в сутки) существует риск развития фиброзных изменений клапанов сердца — вальвулопатии. Этот риск требует регулярного эхокардиографического контроля у пациентов, получающих высокие дозы препарата.

¶Неврологические и психические

Наблюдаются головная боль, сонливость, бессонница, парестезии. Возможны нарушения импульсного контроля: патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные покупки. Эти эффекты чаще встречаются при лечении болезни Паркинсона, но описаны и у пациентов с гиперпролактинемией.

¶Прочие

Редко отмечаются заложенность носа, отёки, кожные аллергические реакции, выпадение волос. У женщин возможны боли в молочных железах, приливы. Препарат может вызывать сонливость в дневное время, поэтому в начале лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

¶Противопоказания

Каберголин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• тяжёлых заболеваниях печени;
• психозах в анамнезе;
• беременности (кроме случаев, когда польза превышает риск — вопрос решается индивидуально).

С осторожностью препарат назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, язвенной болезни желудка, болезни Рейно.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный приём с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) снижает эффект каберголина. Не рекомендуется сочетать с другими алкалоидами спорыньи. Антагонисты дофамина (метоклопрамид, домперидон) также ослабляют действие препарата. При совместном применении с гипотензивными средствами возможно усиление снижения артериального давления.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата каберголин (Регистр лекарственных средств России).
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению гиперпролактинемии (Эндокринологический научный центр, 2021).
• Фармакология: учебник / под ред. Р. Н. Аляутдина. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2022.