Клацид СР — антибиотик макролидного ряда¶

Клацид СР (лат. Clacid SR) — лекарственный препарат, антибиотик группы макролидов на основе кларитромицина, предназначенный для перорального приёма. Относится к рецептурным препаратам (код АТХ J01FA09). Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (SR — sustained release, пролонгированное высвобождение), что обеспечивает поддержание терапевтической концентрации действующего вещества в крови в течение длительного времени и позволяет сократить кратность приёма до двух раз в сутки.

¶Состав и форма выпуска

Каждая таблетка Клацида СР содержит 500 мг кларитромицина в виде кларитромицина латината. Вспомогательные вещества включают микрокристаллическую целлюлозу, повидон, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, гипромеллозу и другие компоненты, формирующие матрицу пролонгированного высвобождения.

Таблетки имеют продолговатую форму, покрыты плёночной оболочкой, обычно розового или красноватого цвета, с гравировкой «CLAR 500». Фасуются в блистеры по 7 или 14 штук, в картонные пачки.

¶Фармакологическое действие

Кларитромицин — полусинтетический макролид второго поколения, производный эритромицина. Механизм действия связан с обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосом бактерий, что подавляет синтез белка и останавливает рост и размножение микроорганизмов. Препарат обладает бактериостатическим действием, а в отношении некоторых возбудителей (например, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae) — бактерицидным.

Спектр активности кларитромицина включает:

• грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;
• грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis;
• атипичные возбудители: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis;
• Helicobacter pylori (в составе комбинированных схем эрадикации);
• микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium leprae.

Кларитромицин устойчив к кислой среде желудка, в отличие от эритромицина. Форма пролонгированного действия обеспечивает более плавное высвобождение активного вещества и снижает пиковые концентрации, что уменьшает вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь кларитромицин быстро абсорбируется. При использовании формы SR биодоступность составляет около 50 %, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — примерно 6 часов. Период полувыведения при приёме 500 мг — около 5–7 часов. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450, прежде всего CYP3A4. Образуются активные метаболиты — 14-гидроксикларитромицин (14-OH-кларитромицин), обладающий дополнительной активностью в отношении H. influenzae, и другие. Выводится с желчью и мочой.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Клацид СР показан при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• внебольничная пневмония (в том числе вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae);
• обострение хронического бронхита;
• синуситы (острые и хронические);
• фарингиты и тонзиллиты (в случаях, когда препараты первой линии неэффективны или непереносимы);
• инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, импетиго);
• локализованные и диссеминированные инфекции, вызванные Mycobacterium avium complex, у пациентов с ВИЧ-инфекцией;

Helicobacter pylori-ассоциированные заболевания (в составе комбинированной терапии для эрадикации H. pylori).

¶Противопоказания

• Гиперчувствительность к кларитромицину, эритромицину и другим макролидам.
• Одновременный приём с такролимусом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), мидазоламом для перорального применения, рифабутином, симвастатином, ловастатином, колхицином (риск миопатии и рабдомиолиза).
• Выраженные нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — для формы SR.
• Порфирия.
• I триместр беременности; лактация.
• Детский возраст до 18 лет (для формы SR — в связи с невозможностью точного дозирования).

¶Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, не разламывая и не растворяя, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливает врач. Средняя доза для взрослых — 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7–14 дней, при микобактериальных инфекциях — до 6 месяцев и более. При нарушениях функции печени или почек средней тяжести дозу снижают.

¶Побочные действия

Частые побочные эффекты (более 1 %): тошнота, диарея, боль в животе, дисгевзия (изменение вкуса), головная боль, бессонница. Возможны повышение активности печёночных трансаминаз, кожная сыпь, кандидоз. Редко — гепатит, холестатическая желтуха, удлинение интервала QT на ЭКГ, тендинит и разрыв сухожилий, псевдомембранозный колит, снижение лейкоцитов и тромбоцитов. При длительном применении возможно развитие устойчивости.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4, что обуславливает значительное количество клинически важных взаимодействий. Совместный приём с варфарином, дигоксином, карбамазепином, фенитоином, циклоспорином, рифабутином, некоторыми статинами и ингибиторами ВИЧ-протеазы требует осторожности и коррекции доз. Сочетание с некоторыми препаратами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции за счёт устойчивой микрофлоры. При подозрении на псевдомембранозный колит необходимо отменить препарат. У пациентов с нарушениями ритма сердца и удлинённым интервалом QT требуется контроль ЭКГ. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Клацид СР (кларитромицин), утверждённая Минздравом РФ.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• РЛС (Регистр лекарственных средств России) — раздел «Кларитромицин».
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• ВОЗ. Методические рекомендации по антибактериальной терапии респираторных инфекций.