Клемастин — антигистаминный препарат¶
Клемастин — противоаллергическое лекарственное средство, относящееся к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Применяется для симптоматического лечения аллергических заболеваний и состояний, сопровождающихся зудом, крапивницей, ринитом и конъюнктивитом. В России клемастин известен прежде всего в форме тартрата (клемастина тартрат) и входит в состав ряда рецептурных и безрецептурных препаратов, в том числе тавегила.
¶Фармакологическая группа
Клемастин относится к этиловым производным фенотиазина. По химической структуре он близок к дифенгидрамину (димедролу), однако обладает более выраженной антигистаминной активностью и, по данным ряда исследований, несколько меньшей седативной выраженностью. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) ряда стран и включён в государственные формуляры как средство первой линии при острых аллергических реакциях.
¶Механизм действия
Клемастин является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Блокируя эти рецепторы, он предотвращает действие гистамина, высвобождающегося из тучных клеток и базофилов при контакте с аллергеном. В результате уменьшаются или полностью купируются основные симптомы аллергии: отёк, гиперсекреция слизи, зуд, расширение мелких сосудов.
Помимо антигистаминного действия, клемастин обладает рядом дополнительных эффектов:
- М-холинолитическое действие — проявляется сухостью слизистых оболочек, уменьшением секреции, тахикардией, нарушением аккомодации.
- Седативный эффект — обусловлен проникновением через гематоэнцефалический барьер и блокадой центральных H1-рецепторов.
- Противорвотное действие — клемастин в небольшой степени подавляет активность рвотного центра, что роднит его с другими антигистаминами первого поколения.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь клемастин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–4 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет около 50 %. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, при этом образующийся метаболит — карбоксилметокси-4-хлорбензгидрилпиперидин — сохраняет определённую антигистаминную активность. Период полувыведения клемастина у взрослых составляет в среднем 10–12 часов, что позволяет назначать препарат два раза в сутки. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде метаболитов.
¶Показания к применению
Клемастин применяется в симптоматической терапии следующих состояний:
- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в том числе поллиноз).
- Аллергический конъюнктивит.
- Крапивница, в том числе идиопатическая и вызванная физическими факторами.
- Аллергический зуд кожи.
- Отёк Квинке (как вспомогательное средство в комплексной терапии, в том числе в составе «тавегилового коктейля»).
- Аллергические реакции на укусы насекомых.
- Профилактика и лечение псевдоаллергических реакций.
Важно, что клемастин не устраняет первопричину аллергии и не влияет на течение бронхиальной астмы; при анафилактическом шоке препарат не заменяет адреналин (эпинефрин).
¶Побочные действия и противопоказания
Наиболее частые побочные эффекты связаны с седативным и м-холинолитическим действием: сонливость, головокружение, сухость во рту, общая слабость, замедление скорости психомоторных реакций. Менее часто отмечаются тошнота, нарушения аккомодации, тахикардия, кожная сыпь.
Противопоказаниями служат:
- повышенная чувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам;
- одновременный приём ингибиторов МАО;
- бронхиальная астма в фазе обострения;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- стенозирующая язва привратника;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома предстательной железы;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (для таблетированной формы).
С осторожностью препарат назначают при печёночной и почечной недостаточности, эпилепсии, а также при работе, требующей повышенного внимания.
¶Формы выпуска и дозирование
Наиболее распространённые лекарственные формы — таблетки по 1 мг и раствор для инъекций (1 мг/мл). Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают по 1 мг (одна таблетка) два раза в сутки. Детям 6–12 лет — по 0,5–1 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 6 мг.
¶Клемастин в России
В российской фармацевтической практике клемастин представлен прежде всего препаратом Тавегил (производство «Сандоз», «Новартис» и ряда дженериковых компаний). Тавегил включён в стандарты оказания медицинской помощи при аллергических заболеваниях и активно используется в стационарах для профилактики послеоперационных аллергических реакций. Кроме того, клемастин входит в состав комбинированных противоаллергических средств.
¶Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, поскольку клемастин вызывает сонливость и снижает скорость реакции. Совместный приём с алкоголем и другими депрессантами центральной нервной системы усиливает седативный эффект. Пациентам пожилого возраста рекомендуется снижение дозы в связи с повышенным риском головокружения и падений.
¶Примечания
- Государственная фармакопея Российской Федерации, официальные инструкции по медицинскому применению препарата Тавегил.
- Д. А. Зарубин, Ю. Б. Белоусов. Антигистаминные препараты: фармакология и клиническое применение. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
- Рациональное использование лекарственных средств: национальное руководство / под ред. В. Г. Кукеса. — М.: ГЭОТАР-Медиа.