Ксефомиелин — антибиотик группы цефалоспоринов¶

Ксефомиелин (международное название — ксефомиелина лизин; лат. Cefomycine lysinum) — полусинтетический антибактериальный препарат группы цефалоспоринов III поколения для приёма внутрь. Действующее вещество — ксефомиелин (в форме лизиновой соли), относится к антибиотикам широкого спектра действия, активным в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. В России препарат включён в государственный реестр лекарственных средств и отпускается по рецепту.

¶Фармакологическое действие

Ксефомиелин относится к цефалоспоринам III поколения, которые характеризуются повышенной устойчивостью к бета-лактамазам бактерий по сравнению с препаратами I и II поколений. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллин-связывающими белками (ПСБ), что приводит к нарушению поперечного сшивания пептидогликана и лизису бактериальной клетки.

Спектр активности включает:

• грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis;
• грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, за исключением MRSA).

Устойчивость проявляют Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, а также большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину.

После приёма внутрь ксефомиелин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 50 %. Приём пищи замедляет, но не снижает общую абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связь с белками плазмы — около 35 %. Препарат проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгочную ткань, придаточные пазухи носа, среднее ухо, желчный пузырь, кости. Период полувыведения — 2–3 часа; при нарушении функции почек время выведения увеличивается. Выводится преимущественно в неизменённом виде почками (до 70–80 % за 24 часа).

¶Показания к применению

Ксефомиелин назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• гонорея (в составе комбинированной терапии);
• профилактика инфекций в хирургической практике (по показаниям).

Препарат не применяется при менингите, поскольку концентрации в цереброспинальной жидкости недостаточны для эрадикации возбудителя.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ксефомиелину, другим цефалоспоринам, пенициллинам или вспомогательным компонентам.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — без коррекции дозы.
• Беременность (кроме случаев, когда польза превышает риск).
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12 лет (для таблетированной формы).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы — в зависимости от состава вспомогательных веществ конкретного препарата.

¶Способ применения и дозы

Таблетки ксефомиелина принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём пищи не влияет на биодоступность, однако для снижения риска диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Стандартные дозировки для взрослых и подростков старше 12 лет:

Длительность курса определяется тяжестью инфекции и составляет, как правило, 5–14 дней. При инфекциях мочевыводящих путей неосложнённого течения курс может быть сокращён до 3–7 дней. При нарушении функции почек дозу снижают пропорционально клиренсу креатинина.

¶Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита. Возможен псевдомембранозный колит, обусловленный Clostridioides difficile.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях — анафилактический шок, синдром Стивенса — Джонсона.

Со стороны системы крови: эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги (у пациентов с нарушением функции почек при неадекватной коррекции дозы).

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой флорой, и гиповитаминоза группы В вследствие подавления нормальной кишечной микрофлоры.

¶Особые указания

Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь перекрёстную чувствительность к цефалоспоринам; назначение возможно только после тщательной оценки риска. Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе. В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени и картину периферической крови. В случае развития тяжёлой диареи на фоне приёма препарата следует исключить псевдомембранозный колит.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременный приёме с аминогликозидами и петлевыми диуретиками повышает риск нефротоксического действия. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ксефомиелина, повышая его концентрацию в крови. Не следует сочетать с антикоагулянтами непрямого действия без контроля показателей свёртывания. Антациды снижают абсорбцию препарата, поэтому интервал между их приёмом и приёмом ксефомиелина должен составлять не менее 2 часов.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Инструкция по медицинскому применению препарата (официальная)
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Рациональная фармакотерапия: Руководство для практикующих врачей