Лаппаконитина гидробромид¶

Лаппаконитина гидробромид — синтетическое алкалоидное лекарственное средство, антиаритмическое средство класса Iа по классификации Vaughan-Williams. Относится к группе местных анестетиков и антиаритмических препаратов, применяется для купирования и профилактики нарушений ритма сердца. Выпускается в форме таблеток, в том числе с дозировкой 25 мг, а также в форме раствора для инъекций. В России зарегистрирован под торговыми названиями «Аллапинин» (производитель — ОАО «Фармакор Продакшн») и «Аллапинин-ФВ».

¶Фармакологическое действие

Лаппаконитина гидробромид представляет собой соль алкалоида лаппаконитина, получаемого из корней и травы бородатки (Aconitum barbatum). Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов, что замедляет фазу деполяризации и проведение импульса по миокарду. Препарат также обладает местноанестезирующим действием и умеренной антихолинэргической активностью.

По фармакологической классификации относится к антиаритмическим средствам Ia класса — подобно хинидину и прокаинамиду, но с собственным профилем эффективности и переносимости. Действие развивается быстро при внутривенном введении, при приёме внутрь — в течение 1–2 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, лаппаконитина гидробромид показан при следующих нарушениях ритма:

• наджелудочковые аритмии: фибрилляция и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия;
• желудочковые аритмии: желудочковая тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия;
• профилактика повторных эпизодов аритмий после купирования острого приступа.

¶Противопоказания

Препарат не назначается при:

• AV-блокаде II–III степени;
• синдроме слабости синусового узла без кардиостимулятора;
• выраженной сердечной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• гиперкалиемии;
• тяжёлых нарушениях проводимости;
• беременности и лактации;
• индивидуальной гиперчувствительности к алкалоидам аконита.

¶Дозировка и способ применения

¶Таблетки 25 мг

Стандартная схема для взрослых: начальная доза — 25 мг (одна таблетка) 2–3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена под контролем электрокардиограммы и клинического состояния пациента. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 150–200 мг, однако точный режим определяется лечащим врачом с учётом показаний и переносимости.

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения длительный, отмена препарата проводится постепенно во избежание синдрома отмены и усугубления аритмий.

¶Раствор для инъекций

Внутривенное введение используется для купирования острых нарушений ритма в условиях стационара. Дозировка и скорость введения контролируются врачом с мониторингом ЭКГ.

¶Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, замедление проводимости, желудочковые аритмии (парадоксальное усугубление), снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги (при передозировке).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение вкуса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие антиаритмических средств I класса, сердечных гликозидов, антикоагулянтов. Совместное применение с бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов повышает риск AV-блокады. Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин) снижают эффективность препарата.

¶Передозировка

Признаки передозировки включают нарушения проводимости, AV-блокаду, желудочковые аритмии, судороги, угнетение дыхания. Лечение симптоматическое, проводится в условиях реанимации.

¶Особые указания

Требуется контроль ЭКГ в процессе лечения, особенно на начальном этапе и при изменении дозы. С осторожностью применяется у пациентов с нарушениями функции почек и печени. В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

¶История

Препарат разработан в СССР в 1970-х годах на основе исследований алкалоидов аконита, проведённых в Институте химии природных соединений АН СССР. Клинические испытания показали эффективность лаппаконитина при желудочковых и наджелудочковых аритмиях. Регистрация в СССР — в 1980-х годах. В настоящее время препарат остаётся одним из немногих отечественных антиаритмических средств, включённых в клинические рекомендации по лечению нарушений ритма сердца.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Аллапинин» (лаппаконитина гидробромид).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Клинические рекомендации «Нарушения ритма сердца» (Минздрав России).
• Рудаков А. В. «Лаппаконитина гидробромид в кардиологии».
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».