Левотирацетам — противосудорожный препарат¶

Левотирацетам (лат. Levetiracetamum) — лекарственное средство из группы противосудорожных (антиэпилептических) препаратов. Относится к производным пирролидона. Обладает ноотропной активностью, применяется в монотерапии и в составе комбинированной терапии эпилепсии у взрослых и детей. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

¶Фармакологические свойства

Механизм действия левотирацетама отличается от других антиэпилептических средств. Препарат связывается с белком синаптических везикул SV2A, что, по имеющимся данным, влияет на высвобождение нейромедиаторов и тормозит патологическую эпилептиформную активность нейронов. В отличие от большинства противосудорожных препаратов, левотирацетам не оказывает существенного влияния на ГАМК-ергические и глутаматергические системы.

При приёме внутрь препарат быстро и почти полностью абсорбируется. Биодоступность составляет около 100 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Связывание с белками плазмы — не более 10 %. Период полувыведения — 6–8 часов у взрослых, у детей может быть короче. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 66 % дозы), около 24 % выводится в виде метаболита — левоацетилкарбоксиловой кислоты.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, левотирацетам показан:

• в качестве монотерапии у взрослых и подростков старше 16 лет при парциальных судорожных приступах с вторичной генерализацией или без неё;
• в качестве монотерапии у взрослых при первично-генерализованных судорожных приступах (клонических, тонико-клонических, отсутствиях);
• в составе комбинированной терапии у взрослых, детей и младенцев старше 1 месяца при парциальных приступах;
• в составе комбинированной терапии при миоклонических и первично-генерализованных тонико-клонических приступах у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой (250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг), раствора для приёма внутрь и капсул. Дозу подбирают индивидуально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет начальная доза обычно составляет 500 мг в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 1500 мг в сутки с интервалом не менее 2–4 недель. При комбинированной терапии начальная доза — 500 мг в сутки, максимальная — 1500 мг дважды в сутки.

Для детей дозу рассчитывают с учётом массы тела: обычно 10–30 мг/кг в сутки в зависимости от возраста и схемы терапии. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности дозу снижают пропорционально клиренсу креатинина.

¶Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты — сонливость, астения, головокружение, головная боль. Возможны также раздражительность, агрессивность, тревожность, нарушения сна, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Редко отмечаются кожные реакции, лейкопения, тромбоцитопения, гепатит, панкреатит.

Особое внимание обращают на риск развития поведенческих и психотических реакций, включая агрессию, суицидальные мысли и попытки. При появлении таких симптомов рекомендуется обратиться к врачу.

¶Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к левотирацетаму и другим компонентам препарата. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, нарушениях функции печени, психических заболеваниях в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Левотирацетам не взаимодействует с большинством других антиэпилептических препаратов (карбамазеппин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, топирамат). Не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение выведения левотирацетама.

¶Особые указания

Препарат не рекомендуется отменять резко — дозу снижают постепенно во избежание повышения частоты судорожных приступов. При появлении признаков депрессии или суицидальных мыслей необходимо проконсультироваться с врачом. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, особенно в первые недели терапии.

¶Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Левотирацетам проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание прекращают.

¶Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.

¶История

Левотирацетам был синтезирован бельгийской компанией UCB в 1980-х годах. Коммерческое название препарата — «Кеппра» (Keppra). После истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные дженерики левотирацетама, что существенно снизило стоимость терапии для пациентов с эпилепсией.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Кеппра» (UCB Pharma).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Р. Л. Оганесянц, В. А. Карлов. Эпилепсия у взрослых и детей. — М.: ГЭОТАР-Медиа.
• Д. М. Матишов, Г. Б. Чебатарёв. Клиническая фармакология антиэпилептических средств.