Метамфетамин — синтетический стимулятор¶

Метамфетамин — синтетическое психоактивное вещество класса фенилэтиламинов, сильный центральный стимулятор нервной системы. Относится к контролируемым веществам: в Российской Федерации включён в Список I Перечня наркотических средств, оборот которых запрещён (без права применения в медицинских целях).

¶Химические свойства

Метамфетамин (C₁₀H₁₅N) — N-метилированный производное амфетамина. Существует в двух оптических изомерах: D-метамфетамин (дексметамфетамин) и L-метамфетамин. Наибольшей активностью обладает D-форма. В чистом виде представляет собой кристаллическое вещество белого цвета, плохо растворимое в воде, но растворимое в органических растворителях.

Основные соли, с которыми ассоциируется уличный оборот вещества:

¶Фармакология

Механизм действия связан с влиянием на моноаминовые нейромедиаторные системы. Вещество:

• стимулирует высвобождение дофамина, норадреналина и серотонина из пресинаптических нейронов;
• блокирует обратный захват моноаминов;
• ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Результатом является выраженное повышение концентрации нейромедиаторов в синаптической щели, что обуславливает стимулирующий эффект. Метамфетамин липофилен и легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения D-изомера составляет 10–12 часов, что значительно превышает таковой у амфетамина.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Биодоступность при пероральном приёме высокая. Выведение преимущественно почками: до 70% дозы выводится в неизменённом виде в течение первых суток.

¶Токсикология

Острые эффекты включают тахикардию, повышение артериального давления, гипертермию, мидриаз, бруксизм, анорексию, бессонницу, тревогу и параноидные состояния. Тяжёлые осложнения:

• сердечно-сосудистые: аритмии, инфаркт миокарда, расслоение аорты;
• неврологические: судороги, геморрагический инсульт, серотониновый синдром;
• психиатрические: стимуляторный психоз с бредом преследования, галлюцинациями, ажитацией.

При хроническом употреблении формируется выраженная психологическая зависимость. Допаминергическая нейротоксичность приводит к повреждению терминалей аксонов и дефициту дофаминовых транспортёров, что клинически проявляется анергией, когнитивными нарушениями и депрессией. Восстановление после длительного употребления может занимать месяцы и годы.

¶История

Метамфетамин был впервые синтезирован японским химиком Нагаи Акира в 1893 году из эфедрина. В 1919 году Нагаи получил чистое вещество. В 1930-е годы японская компания Dainippon Pharmaceutical разработала препарат «Хиропон» (Pervitin) — метамфетамин в таблетках, применявшемся для повышения боеспособности солдат во Второй мировой войне.

В СССР метамфетамин впервые был синтезирован в 1930-х годах в лаборатории В.В. Маршака. В медицинской практике СССР препарат использовался под названием «Психотон» (таблетки по 0,005 г) для лечения депрессий, нарколепсии и в качестве антидепрессанта при астении. Применение было прекращено в 1960-х годах из-за риска злоупотребления.

В США метамфетамин был включён в Список II контролируемых веществ в 1970 году. В 1990-х годах получило распространение кустарное производство «домашнего» метамфетамина, что стало причиной эпидемии употребления в ряде регионов.

¶Правовой статус

В Российской Федерации метамфетамин отнесён к Списку I Перечня наркотических средств, оборот которых запрещён. Незаконное производство, сбыт, хранение и перевозка преследуются по ст. 228, 228.1, 229 УК РФ с реальными сроками лишения свободы.

В большинстве стран мира метамфетамин контролируется в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах 1961 года.

¶Применение в медицине

В ограниченной практике метамфетамин применяется в форме дексметамфетамина для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и ожирения. В США зарегистрирован препарат Desoxyn (дексметамфетамин). Тем не менее, из-за высокого потенциала злоупотребления медицинское применение строго ограничено.

¶См. также

• Амфетамин
• Эфедрин
• Синтетические наркотики
• Список контролируемых веществ

¶Источники

• Государственный реестр наркотических средств и психотропных веществ (РФ)
• Единая конвенция о наркотических средствах 1961 года
• UNODC World Drug Report
• Маршак В.В. — работы по химии фенилэтиламинов
• Данные ВОЗ по фармакологии психостимуляторов