Метамизол натрия как лекарственное средство¶

Метамизол натрия — лекарственное средство из группы неопиоидных анальгетиков-антипиретиков, обладающее выраженным обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Относится к производным пиразолона. Международное непатентованное наименование — метамизол натрия (metamizole sodium); в ряде стран вещество известно под историческим названием «анальгин», а также как «дипирон». Применяется при болевом синдроме различного происхождения и при лихорадке. В России и ряде других стран препарат широко распространён, тогда как в некоторых государствах его оборот ограничен или прекращён из-за риска редких, но тяжёлых гематологических осложнений.

¶История и происхождение

Метамизол был синтезирован в Германии в начале 1920-х годов в лабораториях компании Hoechst. В 1922 году он был запатентован и введён в клиническую практику под торговым наименованием «Novalgin». Вещество стало одним из первых синтетических анальгетиков, не относящихся к опиатам, и быстро получило распространение как доступное средство от боли и жара.

В СССР препарат выпускался под названием «анальгин» и стал одним из самых массовых лекарств: он входил в домашние аптечки, применялся в стационарах и скорой помощи. Именно советское и постсоветское название закрепилось в бытовой речи как синоним обезболивающего средства. В 1970-х годах в ряде западных стран (в частности, в США и некоторых государствах Европы) регистрация метамизола была отозвана или приостановлена после сообщений о случаях агранулоцитоза. При этом в России, Германии, Испании, Мексике, Бразилии и многих других странах он остаётся зарегистрированным и применяется.

¶Химическая природа и формы выпуска

По химическому строению метамизол натрия — натриевая соль метамизола, производное пиразолона. Это белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, что позволяет создавать как пероральные, так и инъекционные формы.

Основные лекарственные формы:

• таблетки для приёма внутрь (часто по 500 мг);
• раствор для инъекций (внутримышечного и внутривенного введения);
• ректальные суппозитории;
• комбинированные препараты, где метамизол сочетается с другими компонентами (спазмолитиками, кофеином, кодеином и др.).

В комбинациях метамизол нередко соседствует с папаверином, дибазолом или другими спазмолитиками, что расширяет спектр применения при спастических болях.

¶Механизм действия

Метамизол является пролекарством: в организме он превращается в активный метаболит — 4-метиламиноантипирин (4-MAA). Действие реализуется преимущественно за счёт угнетения синтеза простагландинов, прежде всего в центральной нервной системе, а также за счёт влияния на проведение болевых импульсов. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, противовоспалительный эффект метамизола выражен слабо, поскольку он в меньшей степени подавляет циклооксигеназу в периферических тканях.

Обезболивающий эффект развивается через 20–40 минут после приёма внутрь и через 5–15 минут после внутримышечного введения. Жаропонижающее действие связано с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

¶Показания и применение

Основные показания:

• болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная и зубная боль, боли при менструации, невралгии, миалгии, послеоперационные боли);
• лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, когда другие жаропонижающие неэффективны или противопоказаны;
• спастические боли в сочетании со спазмолитиками;
• почечная и печёночная колика (в комбинации).

В клинической практике метамизол часто применяется как средство «скорой помощи» при острой боли, в том числе в условиях стационара и на догоспитальном этапе. Длительное бесконтрольное применение не рекомендуется.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее серьёзное осложнение — агранулоцитоз, резкое снижение числа нейтрофилов в крови, повышающее восприимчивость к инфекциям. Это состояние встречается редко (по разным оценкам, порядка одного случая на несколько сотен тысяч — миллион применений), но может быть опасным для жизни. Риск возрастает при длительном приёме и при повторных курсах.

Другие возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, в тяжёлых случаях — анафилактический шок;
• снижение артериального давления при быстром внутривенном введении;
• нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения);
• поражение печени в редких случаях.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пиразолонам, угнетение кроветворения, выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (особенно первый триместр) и период грудного вскармливания.

¶Правовой статус в разных странах

Регуляторный подход к метамизолу существенно различается:

В России метамизол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе некоторых комбинаций, что отражает его значимость для системы здравоохранения. В то же время медицинское сообщество подчёркивает необходимость взвешенного назначения и информирования пациентов о рисках.

¶Место в современной медицине

Несмотря на наличие более новых анальгетиков, метамизол сохраняет позиции благодаря высокой эффективности, быстроте действия и низкой стоимости. Его применяют при болях, где нестероидные противовоспалительные средства недостаточно эффективны или противопоказаны. Одновременно продолжается дискуссия о балансе пользы и риска: часть специалистов выступает за более строгие ограничения, другие указывают, что при соблюдении дозировок и кратковременном применении риск остаётся низким.

Отдельного внимания заслуживает проблема бесконтрольного самолечения: в странах постсоветского пространства анальгин исторически воспринимается как «безобидное» средство, что может приводить к превышению доз и длительному приёму без наблюдения врача.

Источники: Государственный реестр лекарственных средств; инструкции по медицинскому применению метамизола натрия; публикации Всемирной организации здравоохранения по безопасности лекарственных средств; обзоры по клинической фармакологии неопиоидных анальгетиков.