Мезатон — адреномиметик¶

Мезатон (Меzatonum, международное название — фенилэфрин) — симпатомиметическое лекарственное средство, адреномиметик, стимулирующее альфа-адренорецепторы. Относится к группе препаратов, повышающих артериальное давление. Химическое название — 1-(3-гидроксифенил)-2-метиламинэтанол. Входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации.

¶Фармакологическое действие

Мезатон относится к непрямым симпатомиметикам: он не вызывает высвобождения норадреналина из нервных окончаний, а действует напрямую на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Основные эффекты препарата:

• сужение периферических сосудов и повышение артериального давления;
• повышение тонуса сосудов глазного яблока и снижение внутриглазного давления;
• сужение зрачка (мидриатический эффект при местном применении);
• рефлекторная брадикардия при внутривенном введении.

В отличие от адреналина, мезатон практически не влияет на бета-адренорецепторы сердца, поэтому его действие на сердечный ритм опосредовано рефлекторными механизмами (раздражение барорецепторов при повышении давления).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму в стенке кишечника и печени (эффект «первого прохождения»), поэтому пероральная эффективность фенилэфрина ограничена. При подкожном и внутривенном введении действие развивается быстро и продолжается в течение нескольких минут. Мезатон метаболизируется моноаминоксидазой, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Мезатон применяется в следующих случаях:

• артериальная гипотензия (в том числе при шоке, коллапсе, передозировке гипотензивных средств);
• поддержание артериального давления во время и после анестезии;
• офтальмология — для сужения зрачка (миоз) и снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме;
• аллергические реакции (в составе комбинированной терапии);
• остановка носовых кровотечений (местно, в виде капель).

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к фенилэфрину;
• тяжёлой форме артериальной гипертензии;
• тахиаритмиях;
• феохромоцитоме;
• закрытоугольной глаукоме (для системного применения);
• инфаркте миокарда;
• беременности и кормлении грудью (относительное противопоказание).

¶Формы выпуска и дозировка

Мезатон выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная доза при подкожном введении для взрослых — 0,2–0,5 мл раствора 10 мг/мл (2–5 мг), при необходимости введение повторяют через 10–15 минут. Дозировка для детей рассчитывается с учётом массы тела и назначается только врачом.

¶Побочные эффекты

При применении мезатона возможны:

• головная боль, головокружение;
• тахикардия, повышение артериального давления;
• тошнота, рвота;
• местные реакции при инъекции — боль, некроз тканей при попадании препарата под кожу (в связи с выраженным сосудосуживающим действием);
• аллергические реакции.

¶Меры предосторожности

При внутривенном введении мезатон вводят медленно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, бронхиальной астмой, пожилым людям. Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами усиливает эффект препарата.

¶История

Фенилэфрин был синтезирован в 1933 году. В СССР препарат получил название «Мезатон» и широко применялся в анестезиологии, кардиологии и офтальмологии. В настоящее время мезатон остаётся одним из базовых средств для коррекции артериальной гипотензии в российской клинической практике, включён в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

¶Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
2. Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
3. Регистр лекарственных средств России.
4. Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации.